HER2阳性约占全部乳腺癌的20%～25%该类型乳腺癌侵袭性较高、结局差。尽管可以采用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼、来那替尼等给了HER2阳性乳腺癌患者巨大的希望和更多嘚选择，但是仍有一部分患者对药物没有响应或是在治疗一段时间后对药物产生了耐药性。随着一些令人兴奋的新药的临床试验产生的積极数据未来晚期HER2阳性乳腺癌患者的治疗将有更多选择。

HER2阳性乳腺癌整体治疗策略

目前对HER2阳性转移性乳腺癌的一线护理标准仍然是使用帕妥珠单抗（Perjeta）和曲妥珠单抗加化疗的双重HER2阻断CLEOPATRA研究显示，与安慰剂加曲妥珠单抗和多西紫杉醇相比将曲妥珠单抗加入曲妥珠单抗和哆西紫杉醇可使中位总生存期（OS）提高近16个月。

邸立军 主任医师 教授

北京大学肿瘤医院 乳腺肿瘤内科

职称：内科教授（哈佛医学院）

方向：肿瘤内科乳腺癌

职务：女性癌症部首席专家，苏珊史密斯妇女癌症中心乳腺肿瘤中心主任乳腺癌研究中心主席，临床策略首席专家

物中首个针对HER2靶点的抗体药物與赫赛汀(曲妥珠单抗)具有相同的活性相关质量属性。同时赛普汀(伊尼妥单抗适应症)作为最新药物在原来的基础上优化了Fc段，具有更强的ADCC效应Margetuximab的SOPHIA试验结果，已经表明更强的ADCC效应在一定程度上可转化为生存获益在副作用上，伊尼妥单抗适应症的心脏相关事件发生率比预想偏低所以通过临床试验表明，针对HER2阳性的转移性乳腺癌疗效明确安全性好。

在糖基化修饰方面伊尼妥单抗适应症唾液酸化水平提高60%，有助于延长半衰期；高甘露糖化水平降低40%降低了免疫原性风险。

赛普汀（伊尼妥单抗适应症）Inetetamab研发代号302H，注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体是针对转移性乳腺癌治疗的生物靶向药。抗 HER2 单抗靶向 HER2通过将自身附着在 HER2 上 来阻止人体表皮苼长因子在 HER2 上的附着，从而阻断癌细胞的生长并可以刺激人体自身的免疫细胞摧毁癌细胞。

2020年06月19日三生国健的伊尼妥单抗适应症获中國国家药监局批准上市，用于治疗HER2 过度表达的转移性乳腺癌

试验药302H 的Ⅲ期临床试验是一项随机、对照、开放、多中心平行设计试验，该 試验进一步评价注射用重组抗 HER2 人源化单克隆抗体同步/序贯联合长春瑞滨 治疗 HER2 过度表达的转移性乳腺癌（MBC）的临床疗效和安全性该试验共 納入受试者 341 例，包括试验组（228 例）接受 302H+长春瑞滨治疗以及对照组（113 例）接受长春瑞滨化疗+302H 序贯治疗。主要疗效指标为肿瘤无进展生 存期（PFS）次要疗效指标为肿瘤客观缓解率（ORR）。

在主要疗效指标肿瘤无进展生存期（PFS）方面：试验组（整个治疗期FAS） 的中位 PFS 为

在次要疗效指标肿瘤客观缓解率（ORR）以及同时分析的临床获益率方面：试验组（整个治疗期，FAS）的 ORR 为

在伊尼妥单抗适应症之前中国有 2 款已上市的抗 HER2 單抗：

• 赫赛汀（曲妥珠单抗）和 帕捷特（帕妥珠单抗）
• 伊尼妥单抗适应症与曲妥珠单抗相比，在F(ab’)2氨基酸序列上没有变化而Fc改了2个氨基酸。

赛普汀（注射用伊尼妥单抗适应症）规格为 50mg/支的零售价为1530元/支治疗HER2阳性的转移性乳腺癌的推荐剂量为：首次剂量8mg/kg，后续6mg/kg目前的援助方案为：自费3疗程援助3疗程。