5,-磷酸二酯酶幸福是什么么？有什么作用？

点击联系发帖人 时间：2011-06-24 01:27

幸福是什么

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舒巴坦A、具磷酸二酯酶抑制作用的强心药 B、β内酰胺酶抑制药 C、中枢性肌肉松弛药 D、广谱抗寄生虫
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舒巴坦A、具磷酸二酯酶抑制作用的强心药 B、β-内酰胺酶抑制药 C、中枢性肌肉松弛药 D、广谱抗寄生虫病药 E、烷化剂类抗肿瘤药请帮忙给出正确答案和分析，谢谢！
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西力士的用法是什么
来源：内容均来自网络
发布时间： 13:50:59
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【报道】亲身体验，绝对原创，真实可信，目的就是能够得到好评和分享，让广大网友受益！
先说广为人知的蓝色小药丸----伟哥。
伟哥我吃过不少次，这几年算下来20颗有了，伟哥在药店卖120元左右1颗，体积和巧克力豆差不多大，近似不太规则的椭圆形。当然我们最关心的还是效果。
首先，半颗伟哥吃下去和整颗吃下去的效果完全不一样，我的经验是：半颗伟哥吃下去基本没什么效果，问过药师，人家说这是因为血液中的药份浓度达不到那个值，所以就没有效果。整颗吃下去效果还是比较明显的，但是要等待20-30分钟后效果最佳。当然，它副作用也比较明显，一个是心律明显加快，不是看到漂亮MM关键部位啦，我是说吃下去之后药的反应。二是药效过去后有略微头疼头晕的感觉，不是我喝酒了，也不是什么精尽、缺氧，这是药物本身的强大副作用，你吃完不做爱一样也是这样，有点医学常识的人都知道伟哥这个壮阳药本来是治疗心脏病的！现在你知道心脏的承受了吧，这是有原因的，是生理反应，是副作用。
我不知道吃过伟哥的你是否有类似感受？
当然了，现在我遇到一个比伟哥效果更好的壮阳药，那就是西力士，药师推荐的。
关于西力士这个壮阳药，我不想过多介绍其功效，网上都有，或许比我写的夸张。
今年春节期间，我是偶然的机会，药师介绍这个西力士，德国拜耳的，相对剂量小，而且副作用极小，比伟哥靠谱。西力士研究出来的时间不长，换句话说它在研发的过程中，就最大程度的避免了已知的类似伟哥的一些副作用，即定位于伟哥的下一代产品。西力士效果怎么样？下面是我的亲身体验。
首先，根据我多次亲身体会，西力士单颗的效果比伟哥好，服用两者后的硬度、持久度其实差不多，最大的区别在副作用！西力士我用几次下来，事后都没有任何明显的副作用，心律加快、头疼头晕是绝对没有的！唯一的感觉就是&潮红&，脸微微发热！呵呵，不是我害羞！
世界三大品牌壮阳药--美国礼来制药厂出品&勇猛的西利士&，能有效改善勃起障碍，更特别的是犀利士比其它勃起障碍药物拥有更持久的药效，让患者与伴侣能有更充裕的时间，在服用后24小时之内自由选择享受性生活的时刻，不会因药效时间的局限而产生压力，也可避免在事前才服用的尴尬。服用后只要有性刺激，随时能「提枪上阵」，最适合经常一时性起、性生活频繁的年轻人。
西力士 - 药品介绍
世界三大品牌壮阳药--美国礼来制药厂出品，它的药效长达三十六小时，万艾可齐名，是性功能障碍的首选。
西力士又名犀利士、希爱力。英文名:cialis、chinacialis,其作用机理与伟哥一样，但比伟哥更具优越性。使用人群范围更广。
1、没有伟哥的蓝色幻想和面红耳热的副作用；但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、西力士自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效，持续时间3至5天。　
3、药效维持时间长（可达36小时以上，但伟哥只有4&6小时）。还不影响正常工作和生活。
4、可西力士只需20&50 mg。
【通用名】西力士、犀利士、希爱力
【英文名】Cialis 汉语拼音：xi li shi
【中文别名】他地那非
【英文别名】 Tadalafil
【分子式】C22H19N3O4
【分子量】389.41
【性状】本品为白色粉末、无嗅、无味、不溶于水和醇。
【制造商】美国礼来制药厂 Eli Lilly and Company
【批准文号】注册证号 H
【贮　　藏】低于25摄氏度密封保存。请将药品放置在儿童触及不到的地方
【用法用量】房事前一小时取本品1粒。
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1、每次服用20mg（cialis纯含量），起效时间理论上较伟哥更快，加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说，吃下cialis20mg16分钟之后，受到性刺激就会勃起，目前伟哥为45分钟之内起效。 2、药效维持时间长（可达36小时，伟哥只有4&5小时）。但不影响正常工作和生活。属于温性的性保健品。
3、没有伟哥的蓝色幻想和面潮红的副作用；但仍有头微感不适为主要副作用。
4、起效用量少，这是事实，伟哥（西地那非）目前一般在50&100mg。可西力士只需20&25mg。负责研究的勃思医生（Professor Dr. HartmutPorst）说，研究显示，服用「犀利士」的病人中，六成四的病人表示，他们能在三十六小时内完成「壮举」；而服用安慰剂的病人当中，却只有三成五的能成功。
西力士 - 生产方法
D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。
西力士 - 药品简介
西力士让你随心所欲的勃起36小时，勇猛的犀利士(西力士)！美国礼来制药厂出品的新壮阳药，让你随心所欲的勃起36小时，勇猛的犀利士(西力士)！根据刚出版的一份研究报导显示，美国礼来制药（Lilly）公司研发的壮阳新「犀利士(Cialis)」，在最新临床试验中经证实成功帮助六成五的阳痿患者恢复性生活，最特别的是，它的药效长达三十六小时。
西力士 - 药品功效
今年六月份出版的泌尿医学 (urology)刊登的一项研究报导显示，多达六成五的阳痿患者在服用「犀利士」后，能在三十六小时内的任何时间成功行房。换句话说，「犀利士」能让病人在星期五服药，然后延至星期六和伴侣行性生活。这样一来，病人与性伴侣在设定性生活的时间上就能享有更大的随意性。负责研究的勃思医生（Professor Dr. HartmutPorst）说，研究显示，服用「犀利士」的病人中，六成四的病人表示，他们能在三十六小时内完成「壮举」；而服用安慰剂的病人当中，却只有三成五的能成功。在实验室进行的项测试中﹐六十一名有轻微至严重勃起功能障碍的男士被分成两组﹐分别服用Cialis和用作比较的无效对照药﹐及后研究人员用扫描仪测量各人阳具勃起后的坚硬度和持久度。结果发现﹐服用Cialis的男士较容易勃起﹐甚至在二十四小时后仍然能发挥作用。另一项测试在家中进行﹐二百二十三名男士须在进行性行为前服药﹐并用定时器记录服药至成功勃起需要的时间。测试显示﹐有男病人在短短十六分钟就已成功勃起﹐服药二十四小时后已可作第二次交媾超过百分之三参与研究的病人申诉，在服用「犀利士」后，出现头痛、脸红、腹痛和肌肉痛等症状。不过，他们并没有出现色盲等严重的副作用。
他达拉非片说明书
通用名：他达拉非片
商品名：希爱力
英文名：Tadalafil Tablet
汉语拼音：Tadalafei Pian
本品主要成份为他达拉非
其结构式为：
分子式：C22H19N3O4
分子量：389.41
20mg片为淡黄色，杏仁状，一面标有&C20&字样。
西力士 - 药理
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使JJ海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入JJ组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。
体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于JJ海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高 10,000倍以上。
1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。
在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有91%的患者报告他他达拉非改善了勃起，在初始疗效研究中，用本品治疗的患者85%性交尝试取得了成功。
【药代动力学】
他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。
在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱16,000倍。因此，在观
察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约
36%的剂量)。
线性/非线性
在健康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上，AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天内达到稳态血药浓
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
西力士 - 特殊人群
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在单剂量他达拉非（5-20mg）临床药理学研究中，他达拉非的暴露量（AUC）在轻度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
肝功能不全患者
在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级)，他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别，但无须调整剂量。
【适应症】治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。
【用法用量】口服，用于成年男性
本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。
最大服药频率为每日一次。
最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。（详见&注意事项&最后一段和&药理毒理&）
用于老年男性
老年人无须调整剂量。
用于肾功能不全的男性
对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。（详见&药代动力学&）
用于肝功能不全的男性
本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用他达拉非的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服用高于10mg剂量的数据。（&注意事项&及&药代动力学&）
用于糖尿病的男性
糖尿病患者无须调整剂量。
用于儿童和青少年
18岁以下者不得服用本品。
西力士 - 不良反应
通常报道最多的副反应是头痛和消化不良，见下表。
表一、最常见的副反应（＞1/10）
系统或器官副反应他达拉非10-20mg （%） N=724 安慰剂（%）N=379
神经系统头痛 14.5 5.5
胃肠道消化不良 12.3 1.8
表二、常见的副反应(＞1/100，＜1/10)
系统或器官副反应他达拉非10-20mg （%） N=724 安慰剂（%）N=379
神经系统头晕眼花 2.3 1.8
循环系统充血，脸红 4.1 1.6
呼吸道，胸腔，肺鼻腔充血 4.3 3.2
肌肉与骨骼，结缔组织背痛
眼睑肿胀，或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应不会影响身体
西力士 - 禁忌临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。（详见&药物相互作用&）
西力士 - 药物过量
在健康受试者单次剂量高达500mg。患者每日多次服药总剂量曾达100mg，其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
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5型磷酸二酯酶抑制剂对勃起功能障碍和心血管疾病的治疗作用
摘　要：Ravipati等对5型磷酸二酯酶抑制剂进行了回顾性研究。自从1989年高选择性的5型磷酸二酯酶（PDE-5）受体抑制剂西地那非被研发以来，另有两种PDE-5抑制剂上市，他达拉非和伐地那非，这两种抑制剂均能安全和有效的治疗勃起功能障碍（ED）。PDE家族中的酶成员可以催化细胞内的信号分子环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的水解，这两种信号分子又是一氧化氮（NO）的第二信使和平滑肌舒张、血管扩张的一个主要调控因子。
优质期刊推荐【论文】性视频刺激加5型磷酸二酯酶抑制剂激发阴茎勃起实验在勃起功能障碍诊治中的应用_百度文库
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性视频刺激加5型磷酸二酯酶抑制剂激发阴茎勃起实验在勃起功能障碍诊治中的应用
摘目的：探讨性视频刺激加型磷酸二酯酶(PDE)抑制剂激发阴茎勃起实验在勃起功能障碍(ED)诊治中的应用价值,以指导ED的诊断和治疗。方法：收集门诊ED患者5例,分为损伤和非损伤两组,先应用国际勃起功能评分问卷表(IIEF-)评分,口服PDE抑制剂0min后再予性视频刺激,通过阴茎硬度监测仪实时监测阴茎勃起。结果：损伤组中轻度、中度和重度ED患者分别占8.%、1.9
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磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesteras，PDEs)是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶3, 4，5抑制剂在心衰哮喘阳痿等疾病中，具有广泛的应用前景。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而增高细胞内cAMP浓度，增加Ca++内流，产生正性肌力作用。除正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。外文名phosphodiesteras类&&&&型抑制磷酸二酯酶活性的药物
磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量，降低左室充盈压效果明显，但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑呾改善心脏运动耐量的效果令人失望。米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。
磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制活性的功效，降低（或）的，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。
主要品种有： Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH5186在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用。
主要品种有：EHNA许多PDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰。可调节T淋巴细胞功能，人类T 细胞以PDE3和PDE4占优势，PDE3和PDE4抑制剂相互协同．能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增。
主要品种有：AmrinoneMilrinone
氨力农和米力农属，其通过抑制3型(PDE3)，阻碍内的降解，高浓度的cAMP激活多种，使心肌膜上的开放，2+内流，达到正性肌力作用。本类药物为联吡啶酮类化合物，性质相对稳定。新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。用于哮喘的治疗．能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。
主要品种有： Rolipram，roflumilast、Denbufylline、CDP840、CP80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen使胞内cGMP升高将有利于高血压、充血性心力衰竭、冠状动脉疾病和心绞痛的治疗，且PDE5抑制剂尚有抗血小板和抗血栓活性。此外，PDE5抑制剂能降低肺动脉压力并对心率影响极少，有望成为新型的选择性的肺动脉扩张剂。
主要品种有：(Sildenafil)商品名Viagra（伟哥），tadalafil，vardenafil Zaprinast，E4021
Sidenafil，被认为是目前治疗勃起障碍(ED)首选而且疗效确切的药物。PDE6是光感受器细胞进行光转换级联反应过程中重要的酶。它的活性受异三聚体G蛋白的调控。视杆细胞PDE6全酶是一个四聚体蛋白质，它包括α、β两个大催化亚基和两个具有PDE6抑制作用的小7亚基。在暗反应光感受器，7亚基有低水平的PDE6活性。遇光后，视色素视紫红质激活视网膜G蛋白(即转导子)，使7亚基发挥抑制PDE6的活性。而且，除了水解eGMP的活性部位，α、β两个催化亚基有高亲和力的非催化cGMP的结台位点这些非催化位点不直接调控在活性位点的cGMP的催化，而是调控7亚基对催化亚基的亲和力。PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表达上不同接合的变型，二者的mRNA均在多种组织中普遍表达。然而蛋白质的表达则有严格限制，提示PDE7的功能角色使其蛋白质的翻译受到高度调控。在T淋巴细胞中已发现PDE7A1活性和蛋白质。抑制PDE7可能有利于治疗某些免疫功能紊乱。目前还认定了PDE8、PDE9 、PDE10和PDE11。PDESA是一种cAMP选择性酶，对非选择性PDE 抑制剂1BMX 不敏感，但可被Dipyridimole所抑制。PDE9A是一种高度亲和性的cGMP专一的PDE，可被Zaprinast轻度抑制。PDE9缺乏与PDE2、5、6相似的cGMP结合的立体异构区域。PDEgA的mRNA 在肾脏高度表达 Ⅲ 。PDEOA 水解cAMP和cGMP，其RNA 在睾丸和脑组织中高度表达。磷酸二酯酶抑制剂超家族的多样性和复杂性为多种疾病的治疗提供了新的线索。必须设法了解PDEs作用的细胞内微环境及这些酶之间的相互影响和作用机制，对PDEs结构及PDEs抑制剂的研究有利于探索同工酶的选择性，因而有利于新型高选择性抑制剂的研制。
谭峰源编撰
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