苯妥英钠 - 搜狗百科
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钠（Phenytoinum Natricum），本品为白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英；水溶液显，常因部分水解而发生浑浊。本品对超强、的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对大发作有良效，而对失神性发作无效。另外本品缩短间期及，还可抑制钙离子内流，降低，抑制交感中枢，对、心室的点有抑制作用。其稳定细胞膜作用及降低作用，而具抗及松弛作用。本品可抑制皮肤合成（或）分泌。
陕西癫痫病医院
片剂：每片50mg、100mg；
Phenytoinum Natricum
运动员慎用
避光，密闭保存
[药品名称]苯妥英钠[英文名]PhenytoinumNatricum [别名]大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。 [化学名]5,5-二苯基-2,4-二酮钠盐 [分子式]C15H11O2N2Na [性状]本品为白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成；水溶液显碱性反应，常因部分水解而发生浑浊。 本品在水中易溶，在中溶解，在氯仿或中几乎不溶 [制剂]片剂：每片50mg、100mg；：每支0．1g、0．25g、5ml：0．25g。 [贮藏]避光，密闭保存。
方法名称：苯妥英钠—苯妥英钠的测定—。 应用范围：本方法采用重量法测定苯妥英钠中苯妥英钠的含量。 本方法适用于苯妥英钠。 方法原理：供试品加水溶解后，加，用乙醚振摇提取，置105℃的中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即苯妥英钠的重量。 试剂：1.稀盐酸 2.乙醚 仪器设备：蒸发皿 试样制备：1.稀盐酸 取盐酸234mL加水稀释至1000mL。 操作步骤：取供试品约0.3g，精密称定，加水50mL溶解后，加稀盐酸10mL，摇匀，用乙醚振摇提取5次，第一次100mL，以后每次各25mL，合并乙醚液，用水洗涤2次，每次5mL，合并洗液，用乙醚10mL振摇提取，合并前后两次得到的乙醚液，置105℃恒重的蒸发皿中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即得供试量中含苯妥英钠（C15H11N2NaO2）的重量。 参考文献：，编，，2005年版，二部，p.323。
宜个体化。 1、抗：口服，，100mg/次，2～3次/日，饭后服用，数日后逐增至600mg/日，稳定后用维持量。儿童，每日5mg/kg，最大量为300mg/日，维持量为4mg～8mg/kg，6岁以上儿童可用至量。 2、：，成人，100mg～250mg/次，必要时经30min再注射100mg～150mg。儿童每次5mg/kg。注射速度不超过50mg/min。静注困难时可肌注，妊娠D类。禁用。片剂详细见下： 抗：成人常用量：每日250~300mg，开始时100mg，每日二次，1~3周内增加至250~300mg，分三次口服，一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合特点，用药需个体化。应用达到控制发作和达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次。如发作频繁，可按体重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250mg为度。维持量为4~8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行。 3、抗：成人常用：100～300mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，维持量2～6mg/kg。小儿常用量：开始按体重5mg/kg，分2~3次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4～8mg/kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。 4、合成抑制剂：成人常用量开始每日2~3mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300mg。
本品为抗癫癎药、抗药。治疗不引起镇静作用。 1、证明，本品对超强电、的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞外流，减少内流，而使膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。 2、另外本品缩短动作间期及，还可抑制内流，降低，抑制交感中枢，对、心室的点有抑制作用，提高与室颤阈值。 3、其稳定细胞膜作用及降低作用，而具抗及松弛作用。 4、本品可抑制皮肤合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起肿大，有抗叶酸作用，对有抑制作用，可引起，有酶诱导作用，用药可扩张周围血管。
口服吸收速度慢且个体差异大。为4～8h。PB为90%。t1/2约为20～30h。主要在代谢，经排泄。有效血浓为10(g/ml～20(g/ml，中毒血浓30(g/ml。详细见下： 片剂：口服吸收较慢，85-90%由吸收，个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服约为79%，分布于内外液，内可能多于外，为0.6L/kg。血浆率为88~92%，主要与白,在内可能还高。口服后4~12小时达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基（约占50~70%），此代谢存在和人种差异。存在，主要经，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。 应用一定药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L，每日口服300mg，7~10日可达。血药浓度超过20mg/L时易产生，出现震颤；超过30mg/L时，出现；超过40mg/L时往往出现严重。能通过，能分泌入。
用于，、局限性发作。亦用于和心律失常。适用于治疗全身强直-阵孪性发作、（精神运动性发作、）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的疾患），症及三环类过量时传导障碍等。本品也适用于所致的室性及，对其他各种原因引起的心律失常较差。
：可见眩晕、头痛、、、、等。：可引起叶酸缺乏等，少数有贫血、和缺乏等。反应：恶心、呕吐、胃痛、、便秘等。：D缺乏症、、等。：、、紫癜等。另有、、肝损害、致畸反应等。详细见下： 本品小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强和按摩。长期服用后或达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球、共济失调、语言不清和，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、、不全、、扑翼样等。可影响造血系统，致粒细胞和减少，罕见；常见，可用叶酸加防治。可引起，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如，多形糜烂性红斑，和致死性、等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成或骨质异常；服用偶致畸胎；可抑制和胰岛素分泌使升高，有致癌的报道。
、、、、、噻嗪、苯丁酰脲、等可升高本品血药浓度。、、、、乙醇等可降低本品血药浓度。本品能诱导，使、等抗凝药，、等皮质激素、、、、、、、去甲等药物消除加快。与本品合用可相互加速代谢。含钙、镁、铝的能与本品形成难溶复合物，减少本品的吸收。详细见下： 1、长期应用患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。 2、为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括）、、、、、奎尼丁、或三环合用时，可降低这些药物的效应。 3、长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但服药同时大量饮酒可增加血药浓度；与、异烟肼、保泰松、合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 4、与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的，两者应相隔2~3小时服用。 5、与或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。 6、原则上用的患者，不宜用本品。 7、本品与或合用时可能加强心脏的。 8、虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。9、苯巴比妥或对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与类合用有蛋白结合，应经常监测血药浓度，调整本品用量。 10、与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗药或三环类抗抑郁药可能，需调整本品用量。
对乙内酰脲类药有或阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度阻滞，阻滞、等心功能损害者禁用。
1、对类中一种药过敏者，对本品也过敏。 2、有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如试验，功能试验，使、、浓度升高。 3、用药期间需检查血象，、、口腔、、功能并经常随访，防止；其每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整。 4、下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；者。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能通过，可能致畸，但有认为发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁，一般主张服用的母亲避免。
小儿由于分布容积与消除随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。新生儿或对本品的较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药
慢性的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测。
1、毒理：苯妥英钠（），苯钠，高度选择性抑制运动区，防止异常放电的传播。该作用可能与其稳定细胞膜，影响离子透过细胞膜有关，也可能因其增加脑中的含量。剂量过大时抑制，致小脑，运动失常，并引起病变。此外，它可致，诱发假性淋巴瘤和，并可引起过敏反应等。静脉注射时产生与相似的作用，减慢纤维之间的传导速度，消除。同类的、妥英药理作用及均似DPH。 2、临床表现：与、给药持续时间和剂量等有关。 （1）大剂量静脉注射或注射速度过快，可致、、性虚脱和等。 （2）口服：主要表现为小脑和前庭系统症状，如眩晕、震颤、、发音及咽下困难或等；还可出现恶心、呕吐、头痛、及昏迷等症状。并能抑制胰岛素释放，引起，甚至或高渗性非酮症昏迷。 （3）：①齿龈增生；因刺激而引起厌食、恶心、呕吐；②，并因其抗叶酸作用致巨细胞性贫血；③小脑综合征，表现为共济失调、、和复视；与其剂量和血药浓度关系密切，平均浓度为20μg/ml时出现震颤，30μg/ml出现运动失调，超过40μg/时发生昏迷。 （4）过敏反应：常见症状为皮疹伴，皮疹为麻疹型、型或型；严重如少见。但可发生。 （5）久服骤停者可使加剧，甚至。
1、清除药物： （1）：服药在3～5小时内神志清醒者应立即用1：2000溶液。昏迷者可从鼻孔插入胃管，每次灌注液200～300ml，再抽出，反复灌洗，直至抽出的液中见不到药物颗粒。后留置适量和于胃内。忌用，以免+吸收后加重对的抑制。 （2）利尿：静脉补液，并静脉注射20%250m1；基本正常者也可用20～40mg/次静脉注射，每日2次。还可5%250～500ml/次以尿液，减少对药物的，加快毒物排泄。 （3）血液或：适用于下列情况：①状态渐趋加深，表现为呼吸极慢，反射消失，昏迷；②摄入已达的药物，如（妥）3g以上，（）3g以上；且估计大部分药物已吸收，时间过长，病情重笃者。 2、慢性中毒时需逐步减量，直至停药。注意，加服剂，可减轻。处理见总论有关章节。巨细胞贫血可加服叶酸和，单用叶酸效果不佳。
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【通用名】 英文名PHENYTOINSODIUMFORINJECTION 拼音名ZHUSHEYONGBENTUOYINGNA 【药品类别】 【主要成分】 钠 化学名5,5-二苯基-2,4-二酮钠盐 分子式C15H11N2NaO2 分子量274.25 【规格】（1）100mg（2）250mg 【性状】本品为白色粉末。 【药理毒理】本品为抗药、。治疗剂量不影起镇静催眠作用，1.证明，本品对超强、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞外流，减少钠离子内流，而使膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短间期及，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的点有抑制作用，提高与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低作用，而具抗及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤合成（或）分泌。还可加速维生素D代谢，可引起，有抗叶酸作用，对有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。 【】肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。为88~92%，主要与白蛋白结合，在内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在和人种差异。存在，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L，每日口服300mg，7~10日可达。血药浓度超过20mg/L时易产生，出现；超过30mg/L时，出现；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。 【适应症】适用于治疗全身强直-阵孪性发作、（、癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的疾患），症及三环类过量时心脏传导障碍等。本品也适用于所致的室性及，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。 【用法用量】5%20~40ml缓慢静脉注射。抗惊厥成人常用量：150~250mg，每分钟不超过50mg，需要时30分钟后可再次静注100~150mg，一日总量不超过500mg。小儿常用量：静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2，1次或分2次注射。抗心律失常成人常用量：为中止心律失常以100mg缓慢静注2~3分钟，根据需要每10~15分钟重复一次至心律失常中止，或出现不良反应为止，总量不超过500mg。 【不良反应【本品副作用小，常见，儿童发病率高，应加强口腔卫生和按摩。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、、不全、震颤、等。可影响造血系统，致和，罕见，常见巨细胞贫血，可用叶酸加维生素B12防治；可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如、多形糜烂性红斑、。一旦出现症状，应立即停药并采取相应措施。抑制分泌；抑制胰岛素分泌使；有致癌的报道；小儿常期应用可加速维生素D代谢，造成或骨质异常。 【禁忌症】以下情况禁用：对药有者或阿斯综合征，Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、阻滞、等心功能损害者。 【注意事项】1．对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。2．有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如试验、试验、使、、血糖浓度升高。3．用药期间需检查血象、肝功能、、口腔、、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。4．本品个体差异很大，用量需个体化。5．下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；者。 【孕妇及用药】本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免。 【儿童用药】小儿由于分布容积与随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。新生儿或对本品的较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。 老年患者用药老年人慢性的发生率高、合并用药较多，应用本品时须慎重，应减少用量，减慢静注速度至每2~3分钟50mg，并经常监测血药浓度。 【】1．长期应用患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。2．为肝酶诱导剂，与皮质激素、类（包括）、、、雌激素、、、或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。3．长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但用药同时大量饮酒可增加血药浓度；与、、、合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。4．与或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。5．长期应用的患者，静注本品时可能引起突发性低血压和心率减慢，原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。6．静注本品与或合用时可能加强心脏的抑制作用。7．本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。8．虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。9．苯巴比妥或对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与类合用有蛋白结合，应经常监测血药浓度，调整本品用量。10．与合用，后者血浓降低。如合并用大量或三环类抗抑郁药可能癫癎发作，需调整本品用量。 【药物过量】可出现或复视、笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡、幻觉、恶心、语言不清。治疗：无，仅对症治疗和。给氧，给和辅助呼吸，可。恢复后应注意。
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苯妥英钠为一种抗癫癎药、抗心律失常药。本品副作用小，应用广，常见。
药品名称 苯妥英钠
别名 大伦丁
用法用量 遵从医嘱
剂型 片剂：每片50mg、100mg；
运动员慎用 慎用
贮藏 避光，密闭保存
合作单位 陕西康杰癫痫病医院
[药品名称]苯妥英钠 [英文名]Phenytoinum Natricum[别名]大伦丁、D1antinSodium、Phen-toin。[化学名]5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐[分子式]C15H11O2N2Na[性状]本品为白色粉末;无臭，味苦;微有引湿性;在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成;水溶液显碱性反应，常因部分水解而发生浑浊。本品在水中易溶，在中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶[制剂]片剂:每片50mg、100注射剂:每支0.1g、0.25g、5ml:0.25g。[贮藏]避光，密闭保存。
方法名称: 苯妥英钠-苯妥英钠的测定-重量法。应用范围: 本方法采用重量法测定苯妥英钠中苯妥英钠的含量。本方法适用于苯妥英钠。方法原理: 供试品加水溶解后，加稀盐酸，用乙醚振摇提取，置105℃恒重的蒸发皿中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即苯妥英钠的重量。试剂: 1. 稀盐酸2. 乙醚仪器设备: 蒸发皿试样制备: 1.稀盐酸取盐酸234 mL加水稀释至1000mL。操作步骤: 取供试品约0.3g，精密称定，加水50mL溶解后，加稀盐酸10mL，摇匀，用乙醚振摇提取5次，第一次100mL，以后每次各25mL，合并乙醚液，用水洗涤2次，每次5mL，合并洗液，用乙醚10mL振摇提取，合并前后两次得到的乙醚液，置105℃恒重的蒸发皿中，低温蒸去乙醚，并在105℃干燥至恒重，精密称定，所得残渣重量与1.087相乘，即得供试量中含苯妥英钠(C15H11N2NaO2)的重量。参考文献: 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.323。
本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗不引起镇静催眠作用。 1、动物实验证明，本品对超强电、的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2、另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制内流，降低，抑制交感中枢，对、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及松弛作用。4、本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起肿大，有抗叶酸作用，对有抑制作用，可引起，有酶诱导作用，用药可扩张周围血管。
口服吸收速度慢且个体差异大。tmax为4~8h。PB为90%。t1/2约为20~30h。主要在代谢，经排泄。有效血浓为10(g/ml~20(g/ml，中毒血浓30(g/ml。详细见下:片剂:口服吸收较慢，85-90%由吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，为0.6L/kg。血浆率为88~92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%)，此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现震颤;超过30mg/L时，出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重。能通过胎盘，能分泌入。
用于(首选)，精神运动性发作、局限性发作。亦用于三叉神经痛和心律失常。适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa)，发作性，发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)，肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常较差。
剂量宜个体化。1、抗癫痫:口服，，100mg/次，2~3次/日，饭后服用，数日后逐增至600mg/日，稳定后用维持量。儿童，每日5mg/kg，最大量为300mg/日，维持量为4mg~8mg/kg，6岁以上儿童可用至成人量。2、癫痫持续状态:静脉注射，成人，100mg~250mg/次，必要时经30min再注射100mg~150mg。儿童每次5mg/kg。注射速度不超过50mg/min。静注困难时可肌注，妊娠D类。禁用。片剂详细见下:抗癫癎:成人常用量:每日250~300mg，开始时100 mg，每日二次， 1~3周内增加至250~300 mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效(控释)制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg )，每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2，分2~3次服用，如有条件可进行血药浓度监测。3、抗心律失常:成人常用:100~300 mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10~15mg/kg，第2~4日7.5~10mg/kg，维持量2~6mg/kg。 小儿常用量:开始按体重5 mg/kg，分2~3 次口服，根据病情调整每日量不超过300mg，维持量4~8 mg/ kg，或按体表面积250mg/m2，分2~3次口服。4、合成抑制剂:成人常用量 开始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周内，增加到患者能够耐受的用量，血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。
神经系统:可见眩晕、头痛、震颤、构音障碍、、等。造血系统:可引起叶酸缺乏等，少数有贫血再生障碍性贫血、白细胞减少和粒细胞缺乏等。胃肠道反应:恶心、呕吐、胃痛、、便秘等。骨骼系统:微生素D缺乏症、佝偻病、骨软化等。:、红斑狼疮、紫癜等。另有齿龈增生、毛发增生、肝损害、致畸反应等。详细见下:本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发生率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失; 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和减少，罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形糜烂性红斑，和致死性、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制和胰岛素分泌使升高，有致癌的报道。
、、、、、磺胺噻嗪、苯丁酰脲、等可升高本品血药浓度。地西泮、、、、乙醇等可降低本品血药浓度。本品能诱导药物代谢，使、双香豆素等抗凝药，可的松、等皮质激素、、安替比林、、、奎尼丁、氟哌啶醇、去甲阿米替林等药物消除加快。酰胺咪嗪与本品合用可相互加速代谢。含钙、镁、铝的抗酸药能与本品形成难溶复合物，减少本品的吸收。详细见下:1、长期应用患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。2、为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类(包括)、口服避孕药、环孢素、、左旋多巴、奎尼丁、或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。3、长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但服药同时大量饮酒可增加血药浓度;与、异烟肼、保泰松、合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性;与合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。4、与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度，两者应相隔2~3小时服用。5、与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。6、原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。7、本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的。8、虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。9、苯巴比妥或对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合，应经常监测血药浓度，调整本品用量。10、与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。
对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、等心功能损害者禁用。
1、对类中一种药过敏者，对本品也过敏。2、有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。3、用药期间需检查血象，、血钙、口腔、脑电图、功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应;其每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。4、下列情况应慎用:嗜酒，使本品的血药浓度降低;贫血，增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);，可能升高血糖;肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。
本品能通过，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓，分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
小儿由于分布容积与消除随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药
慢性低蛋白血症的发生率高，治疗上合并用药又较多，药物彼此相互作用复杂，应用本品时须慎重，用量应偏低，并经常监测血药浓度。
1、毒理:苯妥英钠(大仑丁)，苯乙酰脲钠，高度选择性抑制大脑皮质运动区，防止异常放电的传播。该作用可能与其稳定细胞膜，影响离子透过细胞膜有关，也可能因其增加脑中抑制性递质的含量。剂量过大时抑制，致小脑，运动失常，并引起病变。此外，它可致齿龈增生，诱发假性淋巴瘤和恶性淋巴瘤，并可引起过敏反应等。静脉注射时产生与奎尼丁相似的作用，减慢纤维之间的传导速度，消除异位节律。同类的、乙苯妥英药理作用及毒性反应均似DPH。2、临床表现:与给药途径、给药持续时间和剂量等有关。(1)大剂量静脉注射或注射速度过快，可致、心动过缓、性虚脱和呼吸抑制等。(2)口服:主要表现为小脑和前庭系统症状，如眩晕、震颤、、发音及咽下困难或共济失调等;还可出现恶心、呕吐、头痛、精神错乱及昏迷等症状。并能抑制胰岛素释放，引起高血糖，甚至酮症酸中毒或高渗性非酮症昏迷。(3)慢性中毒:①齿龈增生;因刺激胃黏膜而引起厌食、恶心、呕吐;②白细胞减少，并因其抗叶酸作用致巨细胞性贫血;③小脑综合征，表现为共济失调、眼球震颤、手颤和复视;与其剂量和血药浓度关系密切，平均浓度为20μg/ml时出现震颤，30μg/ml出现运动失调，超过40μg/m1时发生昏迷。(4)过敏反应:常见症状为皮疹伴，皮疹为麻疹型、猩红热型或型;严重皮肤损害如剥脱性皮炎少见。但可发生肝坏死。(5)久服骤停者可使癫痫发作加剧，甚至癫痫持续状态。
1、清除药物:(1):服药在3~5小时内神志清醒者应立即用1:2000高锰酸钾溶液洗胃。昏迷者可从鼻孔插入胃管，每次灌注洗胃液200~300ml，再抽出，反复灌洗，直至抽出的洗胃液中见不到药物颗粒。洗胃后留置适量硫酸钠和药用炭混悬液于胃内。忌用硫酸镁，以免Mg2+吸收后加重对的抑制。(2)利尿:静脉补液，并静脉注射20%甘露醇250m1;血容量基本正常者也可用20~40mg/次静脉注射，每日2次。还可5%碳酸氢钠250~500ml/次以碱化尿液，减少对药物的重吸收，加快毒物排泄。(3)血液或腹膜透析:适用于下列情况:①状态渐趋加深，表现为呼吸极慢，反射消失，昏迷;②摄入已达致死量的药物，如(阿米妥)3g以上，苯巴比妥(鲁米那)3g以上;且估计大部分药物已吸收，时间过长，病情重笃者。2、慢性中毒时需逐步减量，直至停药。注意口腔卫生，加服剂，可减轻牙龈增生。处理见总论有关章节。巨细胞贫血可加服叶酸和维生素B12，单用叶酸效果不佳。
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注射用说明书
【通用名】 注射用苯妥英钠英文名 PHENYTOIN SODIUM FOR INJECTION拼音名 ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA【药品类别】 抗癫痫药【主要成分】苯妥英钠化学名 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐分子式 C15H11N2NaO2分子量 274.25【规 格】 (1)100mg (2)250mg【性状】 本品为白色粉末。【药理毒理】 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用，1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。【药代动力学】 肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%)，此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤;超过30mg/L时，出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。【适应症】适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa)，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)，肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。【用法用量】 5%葡萄糖注射液20~40ml缓慢静脉注射。抗惊厥 成人常用量:150~250mg，每分钟不超过50mg，需要时30分钟后可再次静注100~150mg，一日总量不超过500mg。小儿常用量:静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2，1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量:为中止心律失常以100mg缓慢静注2~3分钟，根据需要每10~15分钟重复一次至心律失常中止，或出现不良反应为止，总量不超过500mg。【不良反应【 本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发病率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障，常见巨细胞贫血，可用叶酸加维生素B12防治;可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。一旦出现症状，应立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌;抑制胰岛素分泌使血糖升高;有致癌的报道;小儿常期应用可加速维生素D代谢，造成软骨病或骨质异常。【禁忌症】 以下情况禁用:对乙内酰脲药有过敏史者或阿斯综合征，Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。【注意事项】 1. 对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。 2. 有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验、甲状腺功能试验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 3.用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4.本品个体差异很大，用量需个体化。 5.下列情况应慎用:嗜酒，使本品的血药浓度降低;贫血，增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病，可能升高血糖;肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。【儿童用药】 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。老年患者用药 老年人慢性低蛋白血症的发生率高、合并用药较多，应用本品时须慎重，应减少用量，减慢静注速度至每2~3分钟50mg，并经常监测血药浓度。【药物相互作用】 1.长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。 2.为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但用药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性;与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 4.与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。 5.长期应用多巴胺的患者，静注本品时可能引起突发性低血压和心率减慢，原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。 6.静注本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 7.本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8.虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9. 苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品用量。 10.与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫癎发作，需调整本品用量。【药物过量】 可出现视力模糊或复视、笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡、幻觉、恶心、语言不清。 治疗:无解毒药，仅对症治疗和支持疗法。给氧，给升压药和辅助呼吸，可血液透析。恢复后应注意造血功能。
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概述 . 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
Summary . heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
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