HPLC-PDA-ESI-ITMS~n法鉴定氯唑沙宗在SD大鼠尿液中的代谢产物--《广东药学院学报》2014年03期
HPLC-PDA-ESI-ITMS~n法鉴定氯唑沙宗在SD大鼠尿液中的代谢产物
【摘要】：目的通过高效液相色谱-光电二极管阵列检测器/离子阱质谱(HPLC-PDA-ESI-ITMSn)联用技术定性分析氯唑沙宗在SD大鼠尿液中的代谢产物。方法高效液相色谱条件:采用Benatnach C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(含10 mmol乙酸铵)进行梯度洗脱,流速为0.8 mL/min,检测波长为287 nm。ESI质谱条件:负离子扫描模式,喷针电压为5 000 V,毛细管电压为20 V,干燥气(N2)压力为137.896 kPa,质量扫描范围为m/z 50~500,雾化温度为300℃。结果通过HPLC-PDA-ESI-ITMSn联用技术,分离并鉴定出SD大鼠口服氯唑沙宗原料药后,尿液中的5种氯唑沙宗代谢产物,并揭示了这5种代谢产物的质谱裂解规律。结论本方法灵敏度高、专属性强,为氯唑沙宗在SD大鼠体内的代谢途径及代谢过程的研究提供了依据。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R969【正文快照】：
氯唑沙宗(chlorzoxazone)是一种口服中枢性肌肉松弛剂,作用快而持久,可有效缓解各种急慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛以及中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛[1]。氯唑沙宗作用于脊髓反射中枢,能够阻断连接知觉神经和运动神经的介在神经元,由于多突触反射的抑制,使反射
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氯唑沙宗治疗颈、腰椎病的临床疗效观察
作者：李燕君 史火喜
【关键词】& 氯唑沙宗
&&& 颈、腰椎病是临床外科发病率较高的常见病，以成人较为常见。临床上一般采取物理疗法或手术治疗，本文应用一种中枢肌肉松弛剂―氯唑沙宗片口服治疗。临床上主要用于腰扭伤、颈肌扭伤、颈、腰椎病等原因所致肌痉挛引起强直性疼痛患者的治疗。临床应用本品后能有效地解除患者的疼痛症状，减轻患者的痛苦。通过临床疗效观察，取得了较好疗效，现总结报告如下。
&&& 1 资料与方法
&&& 1.1 一般资料 我院外科门诊于2004年1月～2004年9月，收治各种颈、腰椎病例167例，男142例，女25例，年龄在27～65岁，平均46岁，本组病例中，急性肌肉损伤，如挫伤、扭伤，以青壮年为主，骨关节退行性改变，导致有神经根压迫或激惹，临床表现为肩、颈痛、腰腿痛等。本组病例以中老年患者为主，针对以上几种不同疼痛的原因，笔者给予氯唑沙宗治疗，进行临床观察。
&&& 1.2 治疗方法 本组病例均采用氯唑沙宗片口服治疗，氯唑沙宗200mg，每日3次，4天为1个疗程，连续服用1～2个疗程，观察其治疗效果。
&&& 2 结果
&&& 2.1 疗效评价标准 显效:治疗4～8天，患者疼痛症状完全缓解或症状消失;有效:治疗4～8天，患者疼痛症状有所缓解或症状减轻;无效:治疗4～8天，患者疼痛症状未见缓解。
&&& 2.2 治疗结果 本组病例经口服氯唑沙宗治疗4～8天后，取得较为满意的治疗效果，见表1。从表1中可见，本品对颈肌扭伤疗效最好，有效率达100%，对急性腰扭伤次之，有效率为93%，对颈椎病、腰椎病扁平髋的有效率分别为80%、77%、75%。
&&& 表1 病种与疗效 例（略）
&&& 3 典型病例
&&& 例1，患者，男，30岁，工人，因搬重物致急性腰扭伤1天就诊，患者被动伸腰位，鸭步，平卧不能翻身，极度痛苦。查体:双侧骶棘肌痉挛，压痛明显，腰椎X线检查未见异常，双下肢肌肉运动，神经反射均无异常。治疗:给予氯唑沙宗200mg，每日3次，患者次日疼痛缓解，4天后症状逐渐消失，1周后恢复正常。
&&& 例2，患者，男，60岁，教师，腰痛3年余，伴双腿痛、乏力、双足麻木就诊。查体:一般情况尚好，神志清，体胖，血压150/90mmHg，心肺（-），腰椎压痛（+），双臀及大腿屈侧坐骨神经投影压痛（+），屈肌张力稍高，X线诊断:腰椎退行性病变，CT扫描腰椎骨狭窄，L 4～5 椎间盘突出（轻），患者不愿手术，给予氯唑沙宗及骨刺片等中药治疗，患者腰痛症状有所缓解，双足麻木症状减轻。
&&& 4 讨论
&&& 氯唑沙宗是一种中枢性肌肉松弛剂 ［1］ ，主要作用于中枢神经系统，在骨髓和大脑下皮层区抑制多突反射弧，从而对痉挛性骨胳肌产生肌松作用。从笔者的临床应用观察到该药所减轻骨胳痉挛为其主要作用肌松后疼痛消失氯唑沙宗作为肌松剂。在治疗颈椎病、腰椎病等因脊椎骨关节退行性病变所致脊髓神经根压迫，即刺激性疼痛方面，其临床效果较差。关于氯唑沙宗的不良反应，笔者临床应用观察结果与文献报道基本相同。患者口服后有轻度消化道及神经系统的症状，如:恶心、头晕、嗜睡等反应，一般患者能耐受，停药后症状消失，本组未见肝、肾功能损害的病例。
&&& 参考文献
&&& 1 潘学田.中国药品实用手册.北京:石油工业出版社，.
&&& （编辑云 兆）
&&& 作者单位:435000湖北省黄石市中心医院
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论文写作技巧氯唑沙宗片的人体药代动力学与相对生物利用度--《中国新药杂志》1996年06期
氯唑沙宗片的人体药代动力学与相对生物利用度
【摘要】：对１０名健康志愿者口服单剂量氯唑沙宗片４００ｍｇ进行了药代动力学研究并比较了两厂产品的相对生物利用度。采用高效液相色谱法检测氯唑沙宗的血药浓度，非那西丁为内标。结果显示：两厂产品的体内处置过程基本一致，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．７８２±０．４３４ｈ和１．７７９±０．３０３ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为１２．６００±２．７７ｍｇ／Ｌ和１３．２６１±３．００７ｍｇ／Ｌ，药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为３３．８８７±８．４８２（ｍｇ·ｈ）／Ｌ和３５．１８９±８．９２２（ｍｇ·ｈ）／Ｌ，消除半衰期（ｔ１／２β）分别为１．２０５±０．４１０ｈ和１．１０２±０．２２７ｈ，其差别均无显著性统计学意义（Ｐ＞０．０５）。氯唑沙宗片吸收较快，体内滞留时间较短。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R978.11【正文快照】：
氯唑沙宗片的人体药代动力学与相对生物利用度余细勇陈绮云林曙光杨敏钱忆之江桂芬（广东省心血管病研究所临床药理室，广州５１００８０）摘要对１０名健康志愿者口服单剂量氯唑沙宗片４００ｍｇ进行了药代动力学研究并比较了两厂产品的相对生物利用度。采用高效液相色谱法
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