替莫唑胺能长期吃吗？_百度知道
替莫唑胺能长期吃吗？
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长期服用的话，可能部分会出现不良反应，毕竟是药三分毒
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嗯，是的，今天问百济新特药房的药师的时候也是这么说的，很清楚。很好
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1)&&Temozolomide (TMZ)
替莫唑胺(TMZ)
2)&&temozolomide
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3)&&temozolomide hexyl ester
替莫唑胺酯
Objective: To develop a method so as to determine the related substances in the temozolomide hexyl ester.
目的:建立替莫唑胺酯中有关物质的测定方法。
4)&&Polylactic acid temozolomide
聚乳酸-替莫唑胺
5)&&temozolomide analogues
替莫唑胺类似物
On the base of the characteristics and the physiochemical properties of novel antitumor drug temozolomide, seventeen temozolomide analogues were designed and synthesized, including eight 3-methyl-4-oxoimidazo[5,l-d][l,2,3,5]tetrazine-8-carboxylates (Ia-Ih) and nine 3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d.
针对抗癌新药替莫唑胺的作用特点和理化性质，以替莫唑胺及其活性代谢物3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羧酸(Ⅲ)为先导化合物，设计合成了17个替莫唑胺类似物，其中8个3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-羧酸酯类化合物(Ia～Ih)，9个3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d][1，2，3，5]四嗪-8-酰胺类化合物(Ⅱa～Ⅱi)，均为未见文献报道的新化合物。
6)&&temozolomide delayed release microspheres
替莫唑胺缓释微球
PartⅠObservation of tumor inhibitory effect of temozolomide delayed release microspheres on human glioma cell line SHG-44 in vitroObjective:To observe the inhibitory effect of temozolomide delayed release microspheres on human glioma cell line SHG-44 in vitro.
第一部分替莫唑胺缓释微球对胶质瘤细胞系SHG-44体外抑瘤效应的观察目的:观察替莫唑胺缓释微球在体外对SHG-44人脑胶质瘤细胞系的抑制效应。
补充资料：替莫拉唑
分子式：CAS号：性质：又名替莫亚砜。从乙腈中得到晶体，熔点150～154℃。以2-巯基苯并咪唑为原料，经缩合而制得。本品具有抑制胃酸分泌的作用，属抗溃疡药。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。当前位置：&&&&&&蒂清（替莫唑胺胶囊）说明书正文
&&&药品提示：蒂清（替莫唑胺胶囊）&主要适应于：多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤以下关于蒂清（替莫唑胺胶囊）的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍，药师同时提醒您：为了您的健康，请正确选药，合理用药。
【蒂清药物名称】商品名：蒂清通用名：替莫唑胺胶囊英文名：Temozolomide Capsule汉语拼音：Timozuo‘an Jiaonang
【蒂清成分】主要成份为替莫唑胺，其化学名为：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。
【蒂清性状】蒂清为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。
【蒂清适应症】多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【蒂清用法用量】本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/O，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/O，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。 在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）&1.0×109/L或者血小板数&50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/O，但不得低于最低推荐剂量100mg/O。
【蒂清药理毒理】
毒理作用&&&
& 蒂清胶囊遗传毒性：替莫唑胺对体外细菌有致突变作用（Ames试验），对哺乳细胞染色体有致裂变作用（人外周血清淋巴细胞试验）。
& 蒂清胶囊殖毒性：目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2（按体表面积计算，分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8）时，本品对动物睾丸有毒性，表现为合胞体细胞（即未成熟精子）出现和睾丸萎缩。
& 蒂清胶囊致癌性：尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2 （按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当），给药3个周期后，雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按体表面积计算，大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后，所有剂量组动物均出现乳腺癌：高剂量组在心脏、、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤，还
药理作用&& 替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化（甲基化）发挥细胞毒作用。出现精囊癌、心脏鞘瘤、视癌、哈德氏腺癌，另外可见动物、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。
【蒂清药物动力学】
&本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，Tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg（%CV=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。
&&& 在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。
【蒂清不良反应】最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、力下降等。
【蒂清禁忌】对蒂清及辅料过敏者禁用。 由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。
【蒂清注意事项】有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。 、肾机能损伤病人慎用蒂清。蒂清影响睾丸的功能，男人应采取避孕措施。女人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。
【蒂清孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服蒂清。
【蒂清儿童用药】有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。
【蒂清老年患者用药】有关老年患者服用的安全性尚未确立。
【蒂清药物相互作用】服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。
【蒂清药物过量】服药过量应进行学检查并采取相应措施。
【蒂清规格】5mg；50mg。
【蒂清包装】棕色塑料瓶装。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。
【蒂清贮藏】遮光、密封，在2-30℃保存。
【蒂清有效期】36个月。
【蒂清批准文号】国药准字H
【蒂清生产企业】江苏天士力帝益药业有限公司
蒂清（替莫唑胺胶囊） 老包装
蒂清（替莫唑胺胶囊） 新包装
【蒂清简介】蒂清(替莫唑胺胶囊）是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示，蒂清治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保护患者靶器##官，更为重要的是，蒂清在体内不需经过脏代谢即可分解为药物活性物质，作用强、安全性好。本次医药界的盛会探讨了脑胶质瘤的最新发展和治疗方案，研讨了蒂清在国内外应用的现状，并深入汇报了蒂清的临床试验成果。为蒂清的使用疗效及临床应用的交流开辟一个具有专业深度的平台，为我国抗药物的研究提供更多的论证依据，为广大医务工作者带来新的治疗武器，更为被病魔所困扰的广大患者提供更新、更加有效的治疗药物和更加优秀的治疗方案，解除广大患者的痛苦。与会专家指出，蒂清的问世是国内癌症治疗领域的重大突破，更是广大脑瘤患者福音，必将推动我国癌症治疗领域研发的进程，使其达到国际先进水平。
【蒂清背景资料】癌症被誉为人类的第一大杀手，是一种严重危害人体健康的常见疾病。据统计，恶性脑占人类所有癌症患者的2%，却占儿童全身肿瘤发病率的2O%-25%。欧美的临床统计表明，颅内原发恶性肿瘤的发病率为21/10万，胶质瘤约占60%，其中高度恶性的胶质瘤占70%-80%。在我国，脑胶质瘤并不少见，据有关调查，脑胶质瘤发病率8-10/10万。恶性的胶质细胞瘤由于分化不全，且深入神经细胞深处，手术不可能全部切除，复发率IO0%，必须结合放疗和化疗进行控制。蒂清（temozolomide）是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及广谱的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液；在中枢神经系统达到有效的药物浓度。
蒂清：治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂
蒂清(替莫唑胺胶囊)是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂。适用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
　　蒂清是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及广谱的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液;在中枢神经系统达到有效的药物浓度。
　　多形性胶质母细胞瘤是一种神经胶质瘤，是脑瘤中特别致命的一种。这种脑瘤具有高侵润性，可大范围转移，与健康脑组织混合在一起，使得通过外科手术除去肿瘤而不引起严重后果几乎是不可能的。给患者带来极大痛苦，生命受到严重威胁。选择一种有效的治疗脑胶质瘤的抗癌药，是每个患者的期盼。
　　蒂清(替莫唑胺胶囊)有效成分，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示，蒂清治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。
蒂清治疗脑胶质瘤安全性好
蒂清（替莫唑胺胶囊）用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。蒂清治疗脑胶质瘤具有长期的安全性和疗效，耐受性颇好。
　　脑胶质瘤是由于大脑和脊髓胶质细胞癌变所产生的、最常见的原发性颅脑肿瘤。脑胶质瘤在青壮年发病率较高，而且脑胶质瘤是原发性脑肿瘤中发病率最高，治疗最棘手的一类肿瘤。蒂清的出现为这一疾病提供了又一好方法。
　　化疗是脑胶质瘤治疗的重要环节，蒂清是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物。蒂清口服吸收完全，生物利用度近1o0％。蒂清并可透过血脑屏障进入脑脊液，在中枢神经系统达到有效的药物浓度。据文献报道，其脑脊液药物浓度／血浆药物浓度可达30％一40％。
　　蒂清本身没有直接的抗瘤活性，其在生理条件下可迅速经非酶转化为活性的烷基化物质，其在碱性条件下，蒂清可迅速断裂生成活性甲基重氮离子，具有很高的细胞毒效应。由于脑瘤较周边组织内有更高的碱性 pH值，故该药的激活能相对集中发生于肿瘤部位。这就是蒂清可以透过血脑屏障杀死癌细胞的原因所在。
蒂清治疗变性星形细胞瘤
蒂清是一款适用于治疗脑胶质瘤的药物，主要成分为替莫唑胺，其具有针对性强、特异性高、耐受性强、吸收好的特点，可用治疗变性星形细胞瘤，同时适度降低不良反应影响，使患者感觉较为舒适，有效延长患者生命，提高患者生存质量。
　　蒂清胶囊是由江苏天士力研究院经过精心研制成功，首家获得SFDA新药证书和生产批件的国家二类新药。是为口服胶囊制剂，其耐受性强、吸收好、特异性高，可透过血脑屏障，适于治疗变性星形细胞瘤。
　　说起变性星形细胞瘤，其为胶质瘤中常见的一类。Ⅰ级者，在成人多在大脑白质浸润生长，分为原浆型与纤维型两类。Ⅱ级者属分化不良的星形细胞瘤，或称星形分母细胞瘤。这两型的病程进展较缓。星形细胞瘤Ⅲ～Ⅳ级即多形性胶质母细胞瘤，恶性程度高，常见于中年之后。关于变性星形细胞瘤的治疗手段是较为局限的，如位于额叶前部的星形细胞瘤，可行前额叶包含肿瘤切除；其它部位者，多只能达到肿瘤大部或部分切除，辅以减压性手术；术后应用放疗、化疗治疗和中医药治疗。
　　变性星形细胞瘤对患者身体影响伤害大，严重影响了患者的生活与生命质量。其一般会造成患者出现颅内压增高、头痛、呕吐、视神经乳头水肿、视力视野改变、、复视、颅扩大和生命体征改变等症状。
　　可见变性星形细胞瘤对患者的伤害影响之大，而蒂清是一种适于治疗变性星形细胞瘤的口服胶囊制剂，其作为新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，针对性强、特异性高、耐受性强、吸收好。
　　蒂清，又名“替莫唑胺胶囊”，治疗脑胶质瘤效果良好，同时具有延长患者生命、提高患者生活质量的功效作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的良好用药之一。
　　蒂清吸收好，患者口服后迅速吸收、发挥本品高效的生物利用度及广谱抗肿瘤活性；蒂清可透过血脑屏障，进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，透过血脑屏障，进入脑脊液，在中枢神经系统达到有效的药物浓度。
　　变性星形细胞瘤会给患者造成多种不适症状，影响患者生活质量，而蒂清可有效缓解变性星形细胞瘤患者的临床症状，一定程度降低变性星形细胞瘤带来的不良反应影响，使患者感觉较为舒适，有效的改善患者生活质量与生命质量，以便患者更好的恢复。
蒂清，治疗高侵润性脑癌
蒂清通用名称：替莫唑胺胶囊，本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。适用于多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
　　多形性胶质母细胞瘤是一种神经胶质瘤，这种脑瘤具有高侵润性，可大范围转移，与健康脑组织混合在一起，使得通过外科手术除去肿瘤而不引起严重后果几乎是不可能的。而且，从研发肿瘤分离转移，形成卫星肿瘤的癌细胞能够逃过治疗，常常引起复发。是100种脑癌类型中最凶险的恶性脑癌，并且，这种疾病在脑癌病例中占到一半以上，病患通常存活时间只有数周或数个月。给患者生命造成极大威胁。
&&& 替莫唑胺胶囊为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。替莫唑胺具有较宽的抗肿瘤谱，可口服，易于透过血脑屏障，酸性环境下稳定，与其他药物没有叠加毒性，可用于对亚硝基脲耐药的病人，现已作为一线化疗药物在临床推广应用。
　　服用蒂清会有一些常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。患者服药前一定要在专业医生指导下服用。
蒂清是脑胶质瘤专业药物
脑胶质瘤是起源于脑部神经胶质细胞，是最常见的颅内肿瘤，在儿童恶性肿瘤中排第二位，而蒂清用于治疗脑胶质瘤，针对性强。
　　蒂清(替莫唑胺胶囊)属胶囊剂，是脑胶质瘤新药。替莫唑胺在生理PH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC，MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的O6和N2位点上的烷基化(甲基化)发挥细胞毒作用。
&&& 蒂清可用于治疗脑胶质瘤，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。
　　用蒂清治疗时最常见的不良反应为恶心、呕吐，可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。
　　而脑胶质瘤大多缓慢发病，自出现症状至就诊时间一般为数周至数月，少数可达数年。恶性程度高的和后颅窝肿瘤病史较短。胶质瘤的临床症状可分两方面，一是颅内压增高症状，如头痛、呕吐、视力减退、复视、精神症状等;另一是肿瘤压迫、浸润、破坏脑组织所产生的局灶症状，早期可表现为刺激症状如局限性，后期表现为神经功能缺失症状如瘫痪
& 人体体表面积计算法 计算我国人的体表面积，一般认为许文生氏公式（中国生理学杂志12:327,1937）尚较适用，即：
体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.0128×体重(kg)-0.1529
例：某人身高168cm，体重55kg，试计算其体表面积。
解：0... m2
参考价(元)
蒂清（替莫唑胺胶囊）
替莫唑胺胶囊
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50mg*7粒/盒
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