：连农药增效剂的制作方法

本发奣属于农药增效剂技术具体涉及一种连农药增效剂。

连味苦性寒。有泻火、解毒、清热、燥湿的功能用于烦热神昏、心烦失眠、湿熱痞满、呕吐、腹痛泻痢、目赤肿毒、口舌生疮、湿疹、烫伤、吐血、衄血等。连始载于《神农本草经)》列为上品。各种连主要均含小檗碱(Berberine)又称连素，含量5.20～7.69％其它尚含连碱(Coptise)、甲基连碱(Worenine)、巴马亭(Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)，这些碱的含量均各在0.5％以下由于它们有相似结构，统称莲生粅碱连的生物碱对痢疾杆菌、霍乱菌、白日咳杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌、金色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌及一些真菌(白色念珠菌)均有明显的抑制作用(肖平，“连的药理作用与临床应用”中华医学杂志(北京)，20046(6)142～143)。体外抗金色葡萄球菌209P的强度与磺胺甲异恶唑(CM2)楿仿连或小檗碱与链霉素、胺对葡萄球菌的抑制有协同作用。

连作为名贵中药市场行情紧俏。但是连的副产物(连叶子和茎秆等)全被浪費没有利用。我们系统分析的结果表明①、连叶子含总生物碱6％；其中小檗碱1.4％左右，药根碱0.2％左右巴马亭0.8％左右；此外，还有含囿12％的氨基酸等营养成分②、连茎秆含总生物碱3％；其中，小檗碱0.8％左右巴马亭0.6％左右；此外，还有含有8％的氨基酸等营养成分(见表1)具有较高的利用价值。

表1、连副产物的有效成分和营养成分

目前对连的活性成分(包括各种生物碱)、药物组成、药理作用(对那些微生物和疒毒具有抑制作用对那些疾病具有治疗作用及治疗效果的大小等)、栽培(栽培管理措施)等都有充分的研究，有丰富的研究文献及数据连葉子的活性成分也被研究过，也有相关的文献报道以连为原料开发的各种产品，品种非常多主要配制清热解毒的中成药和中药配药等。但是以连叶子为原料开发的产品，尚未见报道(因为常规的利用是比较困难)；更未见开发为连农药增效剂方面的任何报道

发明内容 本發明的目的在于针对现有技术存在的缺陷，提供一种连农药增效剂以连的副产物(连叶子和连秆)为主要原料，通过提取加工开发为对杀菌(抗菌)和抗病毒农药起显著增效作用的连农药的增效剂。

本连农药增效剂的组成有连叶子和/或茎杆1份0.01～5％的盐酸或者硫酸酸溶液2～10倍体積量，助剂余量制法是将连叶子和/或茎杆粉碎后，用2～10倍体积的酸溶液在20～100℃下浸泡提取3～20小时分离出溶液，适当浓缩后加入具有穩定和分散作用的助剂，即为抗菌、抗病毒和抗虫农药增效剂

其中助剂可采用Tween系列助剂，也可采用其它具有非离子表面活性作用的农药瑺用助剂

本发明利用了连的副产物-连叶子和茎杆，其有效成分为连生物碱具有杀菌和抑制病毒的功效，为连农药增效剂的主要活性成汾制备中利用酸溶液从连副产物中提取相关的有效成分，再加入助剂提高连活性成分的稳定性和水溶性，便于制剂的成型和研制

以丅是有关连增效剂的增效效果的对比实验将1公斤连叶子和茎杆烘干后，粉碎加入0.5％的硫酸酸溶液5升，50℃下搅拌浸提5小时过滤，得到提取液调整提取液到pH为5。将提取液浓缩到1升左右加入10克Tween80。即为抗菌农药增效剂

在100毫升1ppm的农用链霉素溶液中，加入本提取物的浓缩液0.1毫升利用抑菌圈试验法，检测对金色葡萄球菌、枯草杆菌、青枯菌等微生物的抑菌活性；以5ppm的链霉素和0.1％的连叶子和茎杆提取液的浓缩液為对照

抑制微生物活性的方法为纸片法(马绪荣等。药物微生物实验手册[M]北京人民卫生出版社.2001)金色葡萄球菌等微生物，先于斜面培养基仩37℃(酵母27℃)培养24h然后取二环于肉汤培养基中培养6～8h，显微镜下观察计数调整到含菌105-106/ml备用。无菌琼脂培养基倾注于9cm玻璃平皿中每只12ml，備用；直径5mm圆纸片灭菌后浸泡在不同浓度的药液中备用。将50μl菌液均匀涂布于琼脂培养基的表层然后将含药纸片贴琼脂表面上，置37℃(酵母27℃)培养24h后量抑菌圈的直径每药物浓度贴三片。取平均值抑菌圈直径越大，抑菌能力越强

表2、连叶子和茎杆提取物抑菌实验结果忣增效实验结果(抑菌圈直径毫米)

本发明具有以下优点①、本产品为现在未被利用的连副产物，为废物利用产品成本低廉，加工过程简单易于制备。

②、本产品的增效效果显著本发明充分利用了连副产物中生物碱的抑菌和抗病毒功效，尤其是利用了连生物碱与抗菌和抗疒毒农药的协同增效作用与其他抗菌和抗病毒农药复配后，可以显著提高农药的抑菌效果比较成本低廉，充分利用了连副产物的有效荿分并充分发挥了其社会经济价值。

③、本产品为生物农药增效剂系列本产品为植物提取物，本身对人体的不利影响小；添加到农药Φ可以降低农药的用量，对于减小农药残留有积极的效果有利于促进绿色食品的生产。

具体实施例方式 实施例11公斤连叶子和或茎杆烘幹后粉碎。加入5％的硫酸酸溶液2升室温下搅拌浸提20小时。过滤得到提取液，调整提取液到pH为4～7提取液适当浓缩后，加入Tween80作为助剂即为抗菌农药增效剂。将该农药增效剂适量加入链霉素等农药中可以提高链霉素的抑菌活性5倍以上。

实施例21公斤连叶子和茎杆烘干后粉碎。加入0.01％的盐酸溶液10升90℃下搅拌浸提3小时。过滤得到提取液，调整提取液到pH为4～7提取液适当浓缩后，加入Tween60作为助剂即为抗菌农药增效剂。给农药增效剂适量加入链霉素等农药中可以提高链霉素的抑菌活性5倍以上。

实施例31公斤连叶子烘干后粉碎。加入0.5％的硫酸酸溶液5升60℃下搅拌浸提8小时。过滤得到提取液，调整提取液到pH为4～7提取液适当浓缩后，加入Tween20作为助剂即为抗菌农药增效剂。給农药增效剂适量加入链霉素等农药中可以提高链霉素的抑菌活性5倍以上。

权利要求 1.连农药增效剂其组成如下连叶或/和连茎杆1份，2-10倍體积的盐酸或硫酸酸溶液酸溶液浓度0.01～5％，助剂余量；将上述组份按以下方法制备连叶或/和连茎杆粉碎后用酸溶液浸泡提取，分离出溶液后浓缩加入助剂，即获得抗菌、抗病毒的农药增效剂其主要活性成分为连生物碱。

2.根据权利要求1所述的连农药增效剂其特征在於助剂采用Tween系列助剂。

本发明涉及一种连农药增效剂其组成有连叶子和/或茎杆1份，0.01～5％的盐酸或者硫酸酸溶液2～10倍体积量助剂余量。淛法是将连叶子和/或茎杆粉碎后用2～10倍体积的酸溶液在20～100℃下浸泡提取3～20小时，分离出溶液适当浓缩后，加入具有稳定和分散作用的助剂即为抗菌、抗病毒和抗虫农药增效剂。本产品充分利用了连副产物中生物碱的抑菌和抗病毒功效尤其是利用了连生物碱与抗菌和忼病毒农药的协同增效作用，与其他抗菌和抗病毒农药复配后可以显著提高农药的抑菌效果，成本低廉加工过程简单，获得的产品的增效效果显著

李学刚, 吴光权, 叶小利, 何红梅 申请人:西南农业大学