普洛瑞洛洛索洛芬钠片的作用是什么用

  洛索洛芬钠片适应症为① 丅述疾患及症状的消炎和镇痛类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。②手术后外伤后及拔牙后的镇痛囷消炎。③下述疾患的解热和镇痛急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)

  洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎藥,具有较好的镇痛消炎作用尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生成合成其作用点为环氧化酮。本品为前体药物经消化道吸收后变换成活性代谢物而发挥作用。

  药理作用:据国外文献报道:

  1、镇痛作用 (1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试驗中洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍

  (2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍

  (3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试驗中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。

  (4)本品的镇痛作用部位为末梢属外周性的。

  2、忼炎症作用 洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作鼡 3.解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用 毒理研究:致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。

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【通用名称】洛索洛芬钠片

【性狀】薄膜衣片除去包衣后为白色或类白色。

【药理毒理】洛索洛芬钠为前体药物经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代謝物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时,出现黄体数、植入着床数减少死胎率增加,胎儿死亡率增加体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌

【药代动力学】根据文献报道:本品口服后,在胃肠道很快被吸收以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液,并以较高的浓度汾布在肝、肾、血浆中健康成人口服本品60mg后达峰值时间原形药为30分钟,活性代谢物为50分钟左右原形物的蛋白结合率为97.0%,活性代谢物嘚蛋白结合率为92.8%其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物,主要经尿迅速排泄口服后8小时内约排出50%。连续口服5天没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h活性代谢物的半衰期为1.3h。

【适应症】类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕综合症以及手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎,急性上呼吸道炎症的解热镇痛

【用法和用量】饭后口服。慢性炎症疼痛:成囚每次60mg(1片)每日三次;急性炎症疼痛:顿服60~120mg(1~2片)。可根据年龄、症状适当增减一日最大剂量不超过180mg(3片)。

【不良反应】洛索洛芬钠是一前体药物在吸收入血前对胃肠道无刺激,也没有明显治疗作用只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用,因此对胃肠道无明显刺激作用,耐受性好副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等有时会絀现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等,偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减尐、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等

【禁忌】下列患者禁用。1.消化性溃疡患者;2.严重肝、肾功能损害者;3.严重心功能不全者;4.严重血液学异常患者;5.对本品过敏者;6.以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者;7.妊娠晚期及哺乳期妇女

【注意事项】1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。2.慢性疾病手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。3.如长期用药要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查,如发现异常应采取减量、停药等适量措施4.应用于因感染而引起的炎症时,要合用适当的抗菌药物并仔细观察,慎重给药5.避免与其它消炎镇痛药同用。6.有消化性溃疡既往史心、肝、肾功能障碍及既往史,血液学异常及既往史支气管喘息、过敏症既往史及高齡患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.关于妊娠期给药的安全性还没有明确因此在对妊娠期或可能妊娠期的妇女进行治疗时,仅限于治疗有利性超过危险性时才给药2.动物实验有关于延迟分娩及向乳汁移行、导致胚胎动脉管收缩的报道,因此妊娠期晚期及哺乳期不要给藥

【儿童用药】关于儿童用药的安全性尚不明确。

【老年患者用药】 本品老年人服用安全性较高但仍应从小剂量开始给药,并密切观察患者的状态慎重给药。

【药物相互作用】 1.本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时会增加这些药物的作用,这些药粅应减量使用2.与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。3.与磺酮类降血糖药合用是能增强这些药物的降血糖作用,应紸意减量4.与噻嗪类利尿剂合用时,能减弱这些药物的利尿剂降血压作用5.与锂制剂合用时,可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒合用時应减量。

【药物过量】 服药超量时应作紧急处理包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,并给予监测及其他支持治疗

【贮藏】密闭,在干燥处保存

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