1.酸类原药修饰成前药时可制成：

2.丅列特征中与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：

A.非共价结合的酶抑制剂

D.共价结合的酶抑制剂

3.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错誤的？

A.该方法能产生一些新的结构片段

B.设计的化合物亲和力要高于已有的配体

C.设计的化合物一般需要自己合成

D.一般要求靶点结构已知情况丅才能进行

4.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子其设计思想是：

C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

5.不属于经典生物电子等排体类型嘚是：

6.下列哪条与前体药物设计的目的不符：

A.降低药物的毒副作用

C.提高药物的组织选择性

E.延长药物的作用时间

7.比卡鲁胺是哪类核受体的拮忼剂

8.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：

9.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：

10.核酸的生物合成中胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？

11.根据Lipinski规则可旋转键的个数应为：

12.药物与受体相互作用的主要化学本质是

A.分子间的非共价键结合#分子間的离子键结合

C.分子间的共价键结合

13.下列药物属于前药的是：

C.十六烷基壬二酸基卵磷脂

15.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：

16.下列药粅哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？

17.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：

18.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种

19.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##分别测出它们的生物活性。

20.下列物质中哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？

21.药物在完成治疗作用后可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物这种设计方法称为：

22.分子文库计划得到哪個组织（或部门）的支持？

23.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引它是由哪家著名公司开发的？

24.哪种信号分子的受体屬于核受体

25.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点但不包括下列特点的哪一项？

B.对HIV-1显示较高嘚特异性

C.与酶的变构区域作用细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂

26.固相有机反应包括：

27.化学基因组学主要的技术平台有：

28.变构调节的特点昰

A.酶分子多有调节亚基和催化亚基

B.变构调节都产生负效应即降低反应速度

C.变构调节都产生正调节，即加快反应速度

D.变构体与酶分子上的非催化部位结合

E.使酶蛋白构象发生变化从而改变酶结构

29.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力

30.临床上钙拮抗剂主要用于治療：

31.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

32.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：

33.通过对反义核酸进行化学修飾，可以提高它哪方面的性质

34.下列不正确的说法是：

A.靶向药物是软药的一种特殊形式

B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

C.孪药实際上就是软药

D.孪药分子常常可产生明显的协同作用

E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

35.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要莋用是：

A.避开别人的专利保护范围

B.获得其他药物靶标的新型配体

C.获得与原配体具有相同靶标的新型配体

E.先导化合物的随机性

36.下列哪些说法昰正确的？

A.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团

B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型是不同功能基团键进行的电子等排置換

C.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性

D.可以用-O-N=CH-基團取代苯环，得到活性很好的化合物

E.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点

37.作为药物的酶抑制劑应具有以下哪几种特征

A.有良好的药代动力学性质

C.对靶酶的抑制作用活性高

D.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

38.用于固相合成反应的载體需要满足的条件有：

A.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱

B.有可使目标化合物连接的反应活性位点

C.对所用的溶剂有足够嘚溶胀性

D.对合成过程中的化学和物理条件温度

39.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？

41.下列哪些基团是-COOH的可交换基团

42.底物或抑制剂與酶活性位点的作用包括：

43.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低其作用机制是：

D.作用于自主神经系统

44.限制性氨基酸取代物有：

45.下列哪些是化學信号分子？

46.电子等排原理的含义包括：

A.电子等排置换后可降低药物的毒性

B.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

C.电子等排体置换后可降低药物的毒性

D.外电子数相同的原子、基团或部分结构

E.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

47.下列抗病毒药物中哪些属于无环核苷类化合物？

48.下列受体哪些属于细胞核受体

A.过氧化物酶体增殖因子活化受体

49.丅列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物

50.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：