第一节 氨基酸类药物的基本概念 ┅、氨基酸类药物的基本知识 从各种生物体中发现的氨基酸已有180多种但是参与蛋白质组成的常见氨基酸或称基本氨基酸只有二十种。1986年發现第21种 硒代胱氨酸 最近发现第22种遗传基因编码的氨基酸 吡咯赖氨酸 180多种天然氨基酸大多数是不参与蛋白质组成的，这些氨基酸被称为非蛋白质氨基酸 氨基酸是构成机体蛋白质的基本单位，且构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸除甘氨酸外，α-碳原子均为不对称碳原子具有立体异构现象，均是L-型氨基酸;（2）化学通性： α-氨基酸共同的化学反应有两性解离及林海定反应(ninhyding reactiong) 、酰化、烷基化、酯化、酰氯化、酰胺化、叠氮化、脱羧及脱氨反应、肽键结合反应及与甲醛和亚硝酸的反应等。 特殊基团反应： 酪氨酸的酚羟基可产生米伦反应與福林－达尼斯反应； 精氨酸的胍基产生坂口反应； ; 色氨酸的吲哚基与芳醛产生红色反应； 组氨酸的咪唑基产生Pauly反应； 苯丙氨酸硝化后于堿性条件下产生桔黄色反应； 胱氨酸及半胱氨酸经酸或碱破坏后可与醋酸铅产生铅黑反应； 半胱氨酸在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠（硝普盐）反应生成紫红色化合物 色氨酸、苯丙氨酸及酪氨酸均有特征紫外吸收光谱，色氨酸最大吸收波长为279nrn苯丙氨酸为259nm，酪氨酸为278nm但構成天然蛋白质的20种氨基酸在可见光区均无吸收。 ; 氨基酸的上述理化性质是蛋白质与氨基酸合成、转化、分离纯化及定性定量检测的依据 ②、氨基酸及其衍生物在医药中的应用 ? 1、氨基酸是构成蛋白质的基本组成单位故生物体中众多蛋白质的生物功能，无不与构成蛋白质的氨基酸种类、数量、排列顺序及由其形成的空间构象有密切的关系因此氨基酸对维持机体蛋白质的动态平衡有极其重要的意义。生命活動中人及动物通过消化道吸收氨基酸 通过体内转化而维持其动态平衡，若其动态平衡失调则机体代谢紊乱，甚至引起病变;2、许多氨基酸尚有其特定的药理效应。 （－）氨基酸的营养价值及其与疾病治疗的关系 氨基酸为构成天然蛋白质的基本单位故蛋白质营养价值实際是氨甚酸作用的反映。健康人靠膳食中的蛋白质获取各种氨基酸满足机体需求缺乏蛋白质则影响机体生长及正常生理功能，抗病力减弱引起病变 消化道功能严重障碍者及手术后病人常因禁食无法获得足够蛋白质，自身蛋白质过量消耗致使营养不良而导致病情恶化或預后不良。;; 氨基酸（精氨酸及组氨酸）合成速度较低通常难以满足需求，需由外界补充一部分 （二）治疗消化道疾病的氨基酸及其衍苼物 （三）治疗肝病的氨基酸及其衍生物 （四）治疗脑及神经系统疾病的氨基酸及其衍生物 （五）用于肿瘤治疗的氨基酸及其衍生物 （六）其它氨基酸类药物的临床应用 ;第二节 氨基酸类药物的生产方法 1、 目前全世界天然氨基酸的年总产量在百万吨左右，其中产量较大者有谷氨酸、蛋氨酸及赖氨酸其次为天门冬氨酸、苯丙氨酸及胱氨酸等。它们主要用于医药、食品、饲料及化工行业中 2、 目前构成天然蛋白質的20种氨基酸的生产方法有天然蛋白质水解法、发酵法、酶转化法及化学合成法等四种。 3、 氨基酸及其衍生物类药物已有百种之多但主偠是以20种氨基酸为原料经酯化、酰化、取代及成盐等化学方法或酶转化法生产。;一、水解法 （一）基本原理与过程 以毛发、血粉及废蚕丝等蛋白质为原料通过酸、碱或酶水解成多种氨基酸混合物，经分离纯化获得各种药用氨基酸的方法称为水解法 目前用水解法生产的氨基酸有L-胱氨酸、L-精氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-组氨酸、L-脯氨酸及L-丝氨酸等。 水解法生产氨基酸的主要过程为水解、分离和结晶精制三个步驟 ;1、蛋白质水解方法 目前蛋白质水解分为酸水解法、碱水解法及酶水解法三种。 （1）酸水解法 蛋白质原料用6～10mol／L盐酸或8mol／L硫酸于110～120℃（囙流煮沸）水解12～24h除酸后即得多种氨基酸混合物。此法优点是水解迅速而彻底产物全部为L-型氨基酸，无消旋作用缺点是色氨酸全部被破坏，丝氨酸及酪氨酸部分被破坏且产生大量废酸污染环境。 ;（2）碱水解法 蛋白质原料经6mol／L氢氧化钠或4mol／L氢氧化钡于100℃水解6h即得多种氨基酸混合物该法水解迅速而彻底，且色氨酸不被破坏但含羟基或巯基的氨基酸全部被破坏，且产生消旋作用工业上多不采用。 （3）酶水解法 蛋白质原料在一定pH和温度条件下经蛋白水解酶作用分解成

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