三星产品使用咨询服务支持

1.本站不保证该用户上传的文档完整性不预览、不比对内容而直接下载产生的反悔问题本站不予受理。

2.该文档所得收入(下载+内容+预览三)归上传者、原创者

3.登录后可充值，立即自动返金币充值渠道很便利

灰绿霉素A及其类似物的合成研究 中文摘要 灰绿霉素A是从海洋来源的丝状真菌灰绿曲霉彳印e唧刀凇g肠“c螂HBl．19 抗肿瘤先导化合物。鉴于灰绿霉素A的结构及活性特点为探索其构效关系， 确定其活性基团本论文对其进行合成研究和结构改造。 ┅、灰绿霉素A的合成研究 结合灰绿霉素A生物合成途径首先合成了1，3．二羟基．910．蒽醌，并以此 行了合成灰绿霉素A的尝试遗憾的是，這些尝试均没有获得成功 二、灰绿霉素A类似物的合成 葸吡啶酮类化合物是一种具有4环共平面结构的葸醌衍生物。此类化合物不 但具有抗腫瘤活性及抗多药耐药活性还具有细胞凋亡信号调节激酶1(ASKl) 抑制活性。本论文结合灰绿霉素A及蒽吡啶酮类化合物的结构与活性特点以 大黃素为原料，经过区域选择性的在其4位引入氨基然后与11个脂肪族和芳 香族B．酮酯在碳酸钠的催化下反应，脱除苄基和甲基保护基进行硝基衍生化， 最终合成了21个具有葸吡啶酮骨架灰绿霉素A类似物其活性评价正在进行中。 综上本文合成了3个关键中间体，并利用这3个中間体通过三种途径对灰 绿霉素A的全合成进行了探索研究；以大黄素为原料合成了21个具有蒽吡啶 酮骨架的灰绿霉素A类似物，为发现灰绿霉素A及其类似物的新生物活性奠定 了物质基础