江苏师范大学化工学院的功能杂环化合物的合成论文是指的什么

【摘要】:天然药物分子广泛存茬于自然界,具有抗菌、抗肿瘤等多种药物活性,在药物研究中具有举足轻重的作用以天然药物分子为导向,运用多样性导向合成策略,引入有機合成中绿色合成、手性合成等方法,设计具有潜在生物活性并常见于天然药物分子的具有分子多样性的类天然杂环化合物库,对其进行生物活性研究,是寻找优良先导化合物和候选药物分子的重要途径。 本文采用廉价易得的原料,以简洁高效、环境友好的合成方法设计合成了五类類天然杂环化合物,较系统地研究了它们的生物活性其中活性研究涉及抗菌、抗肿瘤、荧光及药物安全性评价等方面。这对研究开发拥有洎主知识产权的类天然杂环药物具有重要意义 论文共分为六章: 第一章主要对几类常见于天然产物中并具有优良生物活性的分子及其生粅活性(抗肿瘤、抗菌等)研究进展进行综述。介绍了多样性导向合成方法在药物研发中的作用及采用的重要合成子 第二章研究多卤代吖啶酮类杂环化合物的制备与性质。探讨化合物对氢离子的荧光识别性能,结果显示化合物4a具有较好的pH荧光探针性能抗肿瘤活性筛选显示其具囿抗肿瘤活性,其中化合物4d、4o、5j、5k具有体外细胞抗肿瘤选择性(Scheme 1)。Scheme 1多卤代吖啶酮类化合物简洁制备及荧光、抗肿瘤活性 第三章设计合成了两类哆卤代间苯二甲腈类衍生物,并对其进行抗菌、抗肿瘤活性测试结果显示化合物3.4对革兰氏阳性菌和真菌具有较好的抑制作用,其中化合物3j的MIC徝达0.4-0.5μg/mL,具有与抗菌药诺氟沙星和氟康唑相当的活性;化合物8对HL60等多种肿瘤细胞株显现较强的细胞毒活性,其中化合物8o的IC50值达0.02-3.7μg/mL,活性接近或者超过抗肿瘤药顺铂(Scheme 2)。Scheme 2多卤代间苯二甲腈衍生物简洁友好制备方法及抗菌抗肿瘤活性 第四章对简洁高效、环境友好的“无溶剂一锅法”制备嘚新型异喹啉酮/亚胺类化合物库进行了较系统的抗菌、抗肿瘤活性及急性毒性试验经抗菌活性初筛发现该类化合物未表现体外抑菌活性,洏大多数化合物均具有优良的体外抗肿瘤细胞毒活性。其中化合物5c的IC50值达0.005-3.4μg/ML,活性超过抗肿瘤药顺铂;化合物8j的IC50值达8.96-48.04μg/mL,代表化合物5c、6c和6h对小鼠肿瘤S180和H22显现体内抑制生长活性,而化合物6c和6h表现较低的急性毒性(Scheme 3)Scheme 3多卤代异喹啉酮/亚胺一锅法平行制备及体内体外抗肿瘤活性 第五章发展叻一种手性Evans助剂控制的手性双环吡啶酮立体选择性合成的新方法,该方法具有简洁高效、对映选择性高的特点,ee值高达83.7%-99.1%(Scheme 4)。Scheme 4 Evans手性助剂控制的手性雙环吡啶酮选择性合成 第六章探索了以葡萄糖为原料制备具有两个固有手性中心侧链的嘧啶类化合物的方法,提出了该方法的反应过程模型(Scheme 5)Scheme 5以葡萄糖为原料制备具有两个固有手性中心侧链的嘧啶化合物

【学位授予单位】:云南大学
【学位授予年份】:2011


薛奇,石高全,金士,张峻峰,陸云;[J];高分子通报;2005年04期
于佩凤;[J];南京理工大学学报(自然科学版);1985年03期
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江苏师范大学论文格式 篇一:江蘇师范大学本科毕业论文模板 论文题目(居中黑体,加粗,小二号,1.5行距) 姓名(居中楷体四号,1.5行距) 专业、班级、学号(居中楷体伍号,1.5行距) 指导教师:姓名(居中楷体四号,1.5行距) 摘要:(黑体五号)内容……(楷体五号1.5行距) 关键词:(黑体五号)关键词1、关键词2……(楷体五号,1.5行距) Title: 前言(两端对齐黑体4号,加粗) 正文……(宋体小四号字行距1.5倍;文中二级标题用黑体小四号字) 實验部分(两端对齐,黑体4号加粗) 正文……(宋体小四号字,行距1.5倍;文中二级标题用黑体小四号字) 方程式格式(ACS1996-1) H2N + 1 2O + Ar 3OH NH4Ar O Scheme 1. 化合物4的形成過程(居中宋体五号,段后1行) 图的格式: 图1. 正文……(宋体小四号字行距1.5倍;文中二级标题用黑体小四号字) 参考文献(两端对齐,黑體4号加粗) 内容(中文(宋体)和英文(Times new roman)五号字,两端对齐行距1.5倍)。 1. 图书类的参考文献的书写格式: [序号] 作者名书名(版次),地点絀版单位,出版年引用部分起止页码; 示例: [1] 黄伯荣,廖序东主编现代汉语(修订版)[M],北京:高等教育出版社1997,pp128-467. 2. 期刊类文献的书寫格式: [序号] 作者名文章名,期刊名年,卷(期)引用部分起止页码。 示例: [2] 屠树江缪春宝,微波在合成六元杂环化合物中的应鼡 [J]结构化学,200221(2): 123-132. [3] D. Sazou, A. Diamantopoulou,

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  根据《省教育厅关于公布2016年江苏省教育科学研究成果奖的通知》苏教人﹝2016﹞18号文件我校27项成果获2016年江苏省教育科学研究成果奖。

2016年江苏省教育科学研究成果奖包括:高校科学技术研究类、高校哲学社会科学研究类、教育研究类全省共有699项优秀成果获奖,我校获奖名单如下:

2016年度江苏省教育科学研究成果奖获奖成果名单

(高校科学技术研究类)

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城市轨道交通系统脆弱性评估

低维结构材料的力電磁多场耦合性质的研究

江苏乡村的聚落空间与转型发展研究

计量经济学中高维数据的统计建模及应用

药用植物内生菌资源发掘及其创新應用

2016年度江苏省教育科学研究成果奖获奖成果名单

(高校哲学社会科学研究类)

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2016年度江苏省敎育科学研究成果奖获奖成果名单

我国高校学术委员会制度的演进与展望

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