哌拉西林/他唑巴坦 PK 哌拉西林/舒巴坦
&药评中心原创哌拉西林属酰脲基青霉素类抗生素，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用。但哌拉西林对β-内酰胺酶不稳定，使用β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌耐药的主要方法。目前，市场上有哌拉西林/他唑巴坦和哌拉西林/舒巴坦两种复方制剂。这两种复方制剂在安全性、有效性和经济性有何不同？临床用药该如何选择？哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的比较药品名称哌拉西林/他唑巴坦哌拉西林/舒巴坦规格4.5g/支（哌拉西林4g，他唑巴坦0.5g=8:1）2.5g/支（哌拉西林2g，舒巴坦0.5g=4：1）适应症下呼吸道感染，骨与关节感染，腹腔内多种细菌混合感染等呼吸道感染，泌尿系统感染抗菌谱1.对包括铜绿假单胞菌、厌氧菌的革兰阳性和阴性菌有抗菌活性。2.对常见的病原菌来说，哌拉西林/他唑巴坦与哌拉西林/舒巴坦的体外抗菌活性相似。3.鲍曼不动杆菌：哌拉西林/他唑巴坦的抗菌活性弱于哌拉西林/舒巴坦。提示哌拉西林/他唑巴坦不适合于鲍曼不动杆菌感染的经验治疗。4.铜绿假单胞菌：无论他唑巴坦与哌拉西林联合，还是舒巴坦与哌拉西林联合，对铜绿假单胞菌不呈现协同作用。5.在治疗中性粒细胞减少症患者时，应使用全剂量的哌拉西林/他唑巴坦以及氨基糖苷类抗生素，对于钾储备低下的患者，要警惕可能出现低钾血症。用法用量4.5g，每8小时一次；每日用药总量根据感染严重程度和部位增减，每6小时、8小时或12小时1次，从1次2.25g至4.5g2.5~5g，每12小时一次；严重感染可每8小时一次最优给药方案1. &作为时间依赖性抗生素，β-内酰胺类抗生素的抗菌活性取决于体内药物浓度超过MIC的持续时间占给药间隔的百分比。通常认为，在50%以上时才能取得较好疗效。这一比率越高，药物药效越好。2. &哌拉西林/他唑巴坦：4.5g/q6h，3小时持续输注，是治疗铜绿假单胞菌感染具有最优化效果的一种可行方案。禁忌症1.禁用于对任何β-内酰胺类抗生素或抑制剂过敏者。2.用药前应做青霉素皮试！不良反应1.过敏反应，二重感染，出血，神经系统症状，白细胞、中性粒细胞减少，胃肠道反应等。2.药物热：哌拉西林/他唑巴坦致药物热多发生在用药8~14天，患者以高热为主，定位症状少，血白细胞、中性粒细胞、C反应蛋白多数不高或仅轻度升高。一般停药后48小时内体温降至正常。经济性药效学方面，哌拉西林/舒巴坦虽稍逊于哌拉西林/他唑巴坦，但具有成本低，可负担性较好的优点。他唑巴坦与舒巴坦比较1.他唑巴坦是在舒巴坦结构上增加了一个三氮唑环。2.他唑巴坦和舒巴坦，可与β-内酰胺酶形成牢固的不可逆的失活酶复合体，故被称为“自杀性抑制剂”。3.他唑巴坦的抑酶作用、对酶的稳定性、组织穿透性比舒巴坦强；他唑巴坦的诱导细菌产生酶的作用明显低于舒巴坦；产生β-内酰胺酶的变异菌株频率低于舒巴坦。
馆藏&46964
TA的最新馆藏注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（Piperacillin Sodium　and　Sulbactam　Sodium　for　Injection），是的注射液制品，商品名有：立可多、百定、先泰等。适用于敏感菌引起的急性感染。不良反应同一般相似，最严重不良反应为，所以用药前必须做。
本药品被归类到、等药品分类。
临床主要用于敏感菌所致下、、妇科感染性疾病、、骨及关节感染、、等。也可用于多种细菌的混合感染和患者的感染治疗。
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
成人每次2.5g或5g（即2g或4g，0.5g或1g），每12小时一次。严重或难治性感染，每次2.5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g），每8小时一次。者酌情调整剂量。疗程：7—14天，或根据病情需要调整疗程。
本品常见不良反应有：
反应：如、瘙痒等；
反应：如、、等；
局部反应：如注射局部、疼痛、、和等；
其他反应：如、、、伴、或等。
此外，本品尚可见下列不良反应：烦燥、、、、等。
有过敏史或阳性患者禁用。
对β-内酰胺类抗生素有过敏史者应十分谨慎，最好不用，必须得用时必须谨慎，随时做好抢救工作。
肾功能不全者、妊娠妇女、哺乳期妇女及儿童慎用。
长期应用应检查肝肾功能和造血功能。
可参阅、、等相关词条。
本品与联合应用，可降低本品的肾清除率使延长。
本品与同时使用时，可使妥布霉素的曲线下面积、肾清除率减少。
可因的存在而活性降低。
与非极性肌松剂同时应用时，可延长维库溴铵的肌肉阻滞作用。
哌拉西林与、口服抗凝剂和可能影响系统、功能的其他药物同时服用期间，应定期监察指标。
本品（即本，下同）为和按4：1的比例组成的。是，通过与的（PBPs）结合抑制细菌的合成而起到。它具有、低毒的特点，但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生。为β-内酰胺酶，能抑制 Ⅱ-Ⅴ型的β-内酰胺酶，是一种竞争性的、不可逆抑制剂。哌拉西林与舒巴坦联合应用后，增强了哌拉西林的活性，扩大了，使其对哌拉西林的产酶菌的抗菌活性增强。
密封保存。
生产企业：
批准字号：国药准字H
包装规格：2.5g［含按（C23H27N5O7S）计算为2.0g，含按（C8H11NO5S）计算为0.5g］
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使用哌拉西林他唑巴坦有什么做皮试最好
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使用哌拉西林他唑巴坦有什么做皮试最好
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擅长: 助产，产前检查，糖尿病,高血压,上呼吸道感染,冠心
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&&&&&&病情分析：&&&&&&使用哌拉西林他唑巴坦有什么做皮试最好&&&&&&指导意见：&&&&&&你好，直接有用哌拉西林他唑巴坦按青霉素的配法做皮试就可以了，也有些医院直接用配制好的青霉素皮试液做。
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&&&&&&病情分析：&&&&&&在使用这个药品前，应确定对青霉素类药物、头孢菌素类药物、β内酰胺酶抑制剂无过敏史。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。&&&&&&指导意见：&&&&&&哌拉西林他唑巴坦做皮试应用0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水。
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&&&&&&病情分析：&&&&&&你好，你这都属于β-内酰胺类的抗生素，也就所说的青霉素。你要做皮试，是看看你对该药是否过敏，能否应用该药。&&&&&&指导意见：&&&&&&这要看要用什么药，就要用该药做皮试，而且要是同一盒的药品。&&&&&&医生询问：&&&&&&明白了吗？ &&&&&&以上是对“使用哌拉西林他唑巴坦有什么做皮试最好”这个问题的建议，希望对您有帮助，祝您健康！
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哌拉西林/他唑巴坦
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目录1 拼音pài lā xī lín /tā zuò bā tǎn2 英文参考Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium3 哌拉西林/他唑巴坦说明书
3.1 药品名称哌拉西林/他唑巴坦3.2 英文名称Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium3.3 哌拉西林/他唑巴坦的别名；；；；；；；；；Tazocin；Zosyn3.4 分类 & β内剂3.5 剂型（粉）:2.25g，4.5g。3.6 哌拉西林/他唑巴坦的药理作用哌拉西/他唑巴哌拉西林/他唑巴坦为与他佐巴坦钠组成的广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱，属酰脲类青霉素。其机制与青霉素，通过与主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，的合成而起抗菌作用。其特点是广谱，但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三基青霉烷砜，是一种青霉素酸砜，为β-内酰胺酶的抑制剂。它自身几乎没有，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用，可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解。他佐巴坦对青霉素酶和氧亚胺头孢菌素活性与相似，而对头孢菌素酶的抑制活性强于克拉维酸和。哌拉西林/他唑巴坦抗菌谱包括:1.埃希菌、菌属、克雷白属、肠杆菌属、普通、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、毗邻单胞菌类志贺菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、属、奈瑟菌、等革兰菌；2.属、肠、金黄色、腐生葡萄球菌、、凝固阴性葡萄球菌、、增多性李斯德菌、奴卡菌属等革兰菌；3.类杆菌属、类杆菌属脆弱杆菌族、、梭杆菌属、真细菌族、梭状杆菌属、费氏球菌属及等。
3.7 哌拉西林/他唑巴坦的药代动力学哌拉西林/他唑巴坦肌内注射后完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%，为83%。肌内注射后40～50min达血药浓度峰值，注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。后在体内广泛于包括痰、肾、、、腹腔液、、、女性性在内的和中。组织物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时，哌拉西林/他唑巴坦与结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后，其清除约为0.7～1.2h，且不受注入或所用时间的影响，但可随着的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在内不经过生物转化，他唑巴坦经转化成没有抗菌活性的单一代谢产物；哌拉西林钠/他唑巴坦钠通过肾滤过和主动分泌由排至体外；哌拉西林约69%以原形随快速，另有部分可随胆汁排泄。他唑巴坦及其代谢产物主要由肾脏排泄清除，其中约80%为药物原形而其余的则为。可清除中部分哌拉西林和他唑巴坦，清除量约分别为给药剂量的31%和39%。3.8 哌拉西林/他唑巴坦的适应证哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗菌所致的急慢性呼吸道、泌尿及感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、等。3.9 哌拉西林/他唑巴坦的禁忌证1.对哌拉西林/他唑巴坦任一成分过敏者。2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者。3.10 注意事项1.慎用:（1）孕妇、妇女；（2）严重肝、肾功能障碍者；（3）高度过敏性者。2.药物对的影响:12岁以下儿童的用药及剂量尚未正式确定。3.药物对值或诊断的影响:（1）直接抗人（Coombs）试验可呈阳性；（2）测定时可呈；（3）少数用药后可出现和升高、和、血清升高。
3.11 哌拉西林/他唑巴坦的不良反应1.常见皮疹（如）瘙痒、及皮肤样改变等；偶见药物热、等。2.胃反应：用药后可出现、、、、食欲减退、不良等胃肠道；偶见。3.肝：少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常、胆汁淤积性。4.肾毒性：少数患者用药后偶可出现害。5.：用药后偶见、、不安等中枢神经系统症状。6.二重感染：长期用药时可致，二重感染。7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位、硬结，严重者可致。3.12 哌拉西林/他唑巴坦的用法用量1.每次4.5g，每8小时1次。（2）静脉给药：每次4.5g，每8小时1次。2.儿童:（1）肌内注射：12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g，每8小时1次。（2）静脉给药：12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g，每8小时1次。3.13 哌拉西林/他唑巴坦与其它药物的相互作用1.哌拉西林/他唑巴坦与、霉霉素或等联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。2.哌拉西林/他唑巴坦和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。3.哌拉西林/他唑巴坦与合用时，丙磺舒可减少哌拉西林在的排泄，使哌拉西林的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血药浓度增加30%，半衰期延长30%。4.哌拉西林/他唑巴坦与非甾体抗炎，如、（diflunisal）以及其他制剂合用可发生功能的累加抑制作用，增加的危险性。5.哌拉西林/他唑巴坦与、、茚满二酮等合用可能导致机制障碍和增加出血的危险。3.14 专家点评哌拉西林/他唑巴坦为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染，用/作对照，哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注，每8～12小时1次，治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染，疗程7～14天。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦有效率92.59%，率79.63%，细菌清除率91.49%，发生率4.40%。体外抗菌活性测定表明，哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦活性明显优于哌拉西林，稍较亚胺培南为差，对革兰阳性菌与/克拉维酸相似，对革兰阴性菌与相似。哌拉西林/他佐巴/他佐巴坦是一高效、安全、广谱抗菌药物，对各种中、重型细菌性感染的疗效与亚胺培南/西司他丁相似，两者发生率相近。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦对下呼吸道、泌尿系细菌感染、尤其是产酶菌引起的感染，临床疗效好且不良反应少，是一种高效、安全的抗菌药物。
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