尼辛葡甲胺注射液应用知识问答
　　问题12：如何使用氟尼辛葡甲胺对母猪和仔猪进行预防保健，以提高经济效益?.
　　答：根据猪场实际情况，可选择使用以下预防保健方案：
　　(1)母猪分娩后：立即注射6-8毫升氟尼辛葡甲胺，预防母猪产后无乳症。
　　(2)仔猪断奶时：每头注射0.3毫升氟尼辛葡甲胺，预防断奶腹泻，提高生长性能。
　　问题13：氟尼辛葡甲胺有什么副作用?.
　　答：氟尼辛葡甲胺在推荐剂量之内使用，没有毒副作用，对各个阶段的猪只都比较安全。但氟尼辛葡甲胺超剂量使用，则有可能导致胃肠道出血，或者溃疡。
养猪界必备的公众号和手机应用
热度排行24小时排行氟尼辛葡甲胺
性状：白色或类白色粉末。易溶于水乙醇(96%)和甲醇。几乎不溶于乙酯和二氯仿。
作用与用途　　兽用类抗炎镇痛药
　　该药用于马，可缓解肌肉反常引起的炎症和痛觉，缓解马的内脏绞痛，治疗马驹的腹泻、颤抖、结肠炎、
　　呼吸系统疾病、眼部手术等。
　　用于牛，治疗呼吸系统疾病，内毒素引起的乳腺炎。
　　用于狗，治疗关节炎、发热、腹泻、颤抖、眼部感染等。
　　用于猪，治疗腹泻等。
　　氟尼辛葡甲胺（flunixin
meglumine）是一种新型的、非甾体类动物专用的解热镇痛药物，属于烟酸类衍生物，是环氧化酶的抑制剂。由美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发(商品名为Banamine)，现已在美国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用。齐鲁动物保健品有限公司独立研制并申报的氟尼辛葡甲胺已于日被农业部批准为国家三类新兽药，证书编号为（2007）新兽药证字23、24号。
理化性质　　氟尼辛葡甲胺的化学名称为2-(2-甲基-3-三氟甲基)&苯胺基-吡啶-3-羧酸与1-脱氧-1-甲胺基-D-山梨醇(1∶1)，分子式为C14H11F3N2O2·C7H17NO5，分子量为
491.46，熔点为137～140℃。性状为白色至类白色粉末，在水或乙醇中易溶，在氯仿中难溶。
药理学药物作用机理　　氟尼辛葡甲胺是环氧化酶的抑制剂，通过抑制花生四烯酸反应链中的环氧化酶，减少前列腺素和血栓烷等炎性介质的生成，通过维持正常血压、减轻血管内皮细胞的损伤、维持正常血容积等途径，阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中的支气管内渗出物增多、渗出物中嗜中性粒细胞、白蛋白聚集等多种途径,&有效缓解机体发热、炎症和疼痛。该药作用迅速，一般在15分钟内可减轻疼痛。效力比镇痛新、哌替啶、可待因更高，在治疗马跛行和关节肿胀方面效力是保泰松的四倍。&药代动力学　　氟尼辛葡甲胺的药代动力学特征是吸收迅速、排泄快，表观分布容积好、与血浆蛋白结合率高(99%)、易于在炎性部位聚集、生物利用度高，多种动物的静脉注射给药时数据符合二室开放模型。而且与血浆蛋白结合的氟尼辛葡甲胺很容易被同时使用的其它抗生素所置换。
　　36只健康三黄肉鸡，随机分为3组，进行单次静注、肌注和内服2.2毫克/千克氟尼辛葡甲胺，试验结果表明，静注给药拟合适合二室开放模型，主要动力学参数为：t1/2α：0.56±0.20小时，t1/2β：5.98±0.02小时，Vd：0.01±0.003升/千克，CL：0.03±0.01升/公斤·小时，AUC：683.00±185.79微克/小时·毫升。肌注和内服给药的药时数据均适合一级吸收二室模型，肌注主要动力学参数为：t1/2α：0.78±0.04小时，t1/2β：6.76±0.24小时，Vd：0.01±0.003升/公斤，CL：0.005±0.001升/千克·小时，AUC：499.40±130.47微克/小时·毫升，F：73.12%；内服的主要动力学参数是：t1/2α：0.85±0.11h，t1/2β：5.15±0.19h，Vd：0.02±0.004升/千克，CL：0.01±0.002升/千克·小时，AUC：288.51±74.06微克/小时·毫升，F：42.24%。
　　据EMEA（欧洲药物审评局）报道，给犊牛以0.25&毫克/千克体重的剂量（14C标记物）肌肉注射，在粪便和尿中分别观察到43%、31%，5～10分钟后达到血浆峰浓度，超过90%以原形存在，约有8%和2%以原形从尿和粪便中排出，分布半衰期为0.3小时，消除半衰期为10.5小时，在72小时内，大部分药物被消除。以1.1毫克/千克体重的剂量（14C标记物）给猪肌肉注射，96&小时后，约57%在尿中发现，21%在粪便中，5～30分钟后出现血浆峰浓度，在血浆中大部分以原形存在（55%～83%），约24%和10%分别以原形从尿和粪便中排出。&药物残留　　EMEA规定了氟尼辛在牛肌肉、脂肪、肝脏和肾脏组织中的限量分别为20微克/千克、30微克/千克、300微克/千克和100微克/千克;&美国FDA于2002年4月批准的氟尼辛葡甲胺补充申请中规定其在牛肝脏和肌肉中的残留限量分别为125微克/千克和25微克/千克,&静脉注射给药休药期为4天。给牛以2.2毫克/千克体重静脉注射14C标记物，每天一次，连用3天，最后一次用药后12小时、1天、2天在肝脏的平均浓度分别为389微克/千克、53微克/千克、13微克/千克，3天后未检测到；给产奶母牛，以2.2毫克/千克体重（以氟尼辛葡甲胺计）剂量静脉注射，每天一次，连用3天，最后一次用药12&小时后，总残留为26～142微克/千克，平均值为66微克/千克，24小时后为1～5微克/千克。
　　EMEA&规定了氟尼辛葡甲胺在猪肌肉、皮肤+脂肪、肝脏和肾脏组织中的限量分别为50微克/千克、10微克/千克、200微克/千克和30微克/千克体重。以2毫克/千克体重剂量给12头猪连续注射5天后，用HPLC法分别在治疗后1、2、14、21天检测残留物含量，2天后，肝脏和肾脏残留物在检测限以下，脂肪和注射部位残留量分别为60～358微克/千克和123～690微克/千克，肌肉14天后平均残留浓度低于检测限，同时脂肪和注射部位分别低于78、83微克/千克，21天后，脂肪和注射部位平均总残留浓度低于检测限。
毒性　　据EMEA报道，氟尼辛葡甲胺毒性较小，急性毒性试验表明，小鼠口服、肌肉注射、静脉注射的半数致死量LD50分别为170、303、111毫克/千克体重；大鼠口服、肌肉注射、静脉注射LD50分别为113毫克/千克、180毫克/千克、90毫克/千克体重。给牛以6.6毫克/千克体重的剂量注射氟尼辛葡甲胺注射液（常用剂量的3倍），无异常反应，表现良好的耐受性。另外，特殊毒性试验表明，氟尼辛葡甲胺无“三致”作用（致畸、致癌、致突变）及繁殖毒性。
药效与临床应用　　氟尼辛葡甲胺具有解热、消炎和镇痛作用，单独或与抗生素联合用药能够明显改善临床症状，并可以增强抗生素的活性。有人用小白鼠醋酸扭体法、家兔蛋白胨致热法观察氟尼辛葡甲胺的活性，结果都表明氟尼辛葡甲胺具有很好的解热和镇痛作用。
　　氟尼辛葡甲胺给药形式多样，既可以口服，也可以肌肉注射或静脉注射。目前美国兽药典收载的剂型有注射液、糊剂、胶囊剂。
　　兽医临床上常用于缓解马的内脏绞痛、肌肉与骨骼紊乱引起的疼痛及抗炎；牛的各种疾病感染引起的急性炎症的控制，如蹄叶炎、关节炎等，另外也可用于母猪乳房炎、子宫炎及无乳综合征的辅助治疗。在兽医上，氟尼辛葡甲胺也和土霉素联用治疗马的肺炎。据FDA报道，Donald
G.Campbell等人用2.2毫克/千克体重剂量注射治疗Hereford后备母牛大肠杆菌内毒素诱导发热，取得了良好效果，且无不良反应；Gerdemann
R等人以1.1毫克/千克体重剂量注射治疗马的肠梗阻引起的绞痛，效果很好；Baskett
A等人用氟尼辛葡甲胺与己酮可可碱联合使用治疗马的内毒素血症。Mavrogianni等报道，氟尼辛葡甲胺按2.22～2.86毫克/千克体重经肌肉注射给药，对羊乳房炎有良好的辅助治疗效果，患病羊只恢复较快。
以上网友发言只代表其个人观点，不代表新浪网的观点或立场。新兽药氟尼辛葡甲胺的研究
&&&&(1.中国农业大学动物医学院，北京海淀 100094；2.中华人民共和国农业部兽医局,北京 朝阳 100026)
& 氟尼辛葡甲胺(Flunixin meglumine)，是美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发的业经批准的少数兽用非甾体类药物之一，主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用。该药最早用于缓解马的炎症和肌肉骨骼紊乱及绞痛等相关疼痛，随后被批准用于牛传染病引起的急性炎症、母猪无乳综合征的辅助治疗和犬的内毒素血症等，现已在英国、法国、瑞士、德国、美国等许多国家广泛应用。据调查，全美国半数以上牛场的2000名兽医中，约95%的兽医在临床上单独或与其他抗生素联合使用氟尼辛葡甲胺。本文对自主合成的氟尼辛葡甲胺进行了结构确证和用于猪的安全性研究，并对有关药理、毒理资料进行了综述。
1 结构确证 通过元素分析、红外、紫外和质谱分析，确定我们合成的化合物为氟尼辛葡甲胺。
1.1 化学结构 氟尼辛葡甲胺，是2-(2-甲基-3-三氟甲基)苯胺基-吡啶-3-羧酸与1-脱氧-1-甲胺基-D山梨醇(1∶1)复合物。
1.2 结构分析
1.2.1 元素分析 氟尼辛葡甲胺样品经元素分析，C、H和N平均含量分别为51.27%、5.72%和8.53％，与理论值51.28%、5.70%和8.54％基本一致。
1.2.2 红外检测 经红外光谱仪检测，得出氟尼辛葡甲胺样品的特征性基团所对应的谱峰波数(cm-1)：3362.08 (苯胺N-H)；3177.40(OH)；1587.81,0.22(N葡甲胺NH2端)；1319.72(苯胺C-N端)；1117.0(芳香化合物CF3端)；1088(二醇CO端)；1053(一醇C-O端)；775.97(芳香化合物C-H)。
1.2.3 紫外检测& 氟尼辛葡甲胺样品在紫外327 nm和253 nm波长处均有最大吸收，与标准品谱图一致。
1.2.4 质谱分析(略)
2.1 药物作用机理 氟尼辛属烟酸类衍生物，是环氧化酶的抑制剂，通过抑制花生四烯酸反应链中的环氧化酶，减少前列腺素如PGF-2α、PGE-2、PGI-2和血栓烷如TXB-2等炎性介质的生成，通过维持正常血压、减轻血管内皮细胞的损伤、维持正常血容积等途径，阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中的支气管内渗出物增多、渗出物中嗜中性粒细胞、白蛋白聚集等多种途径，有效缓解机体发热、炎症和疼痛。
2.2 药代动力学 牛、羊、骆驼、鸡静脉注射氟尼辛葡甲胺的药代动力学参数见表1。由表1可见，多种动物的静脉注射药时数据符合二室开放模型，静脉注射后，氟尼辛吸收、分布迅速，吸收半衰期T1/2α多在0.3 h以内，绵羊和牛的分布半衰期分别为2.3 min和9.6 min，血浆蛋白结合率高，体内消除缓慢。肌注射后吸收迅速而且比较完全，牛、奶山羊和绵羊肌肉注射的生物利用度分别为76.0%、79％、70%。奶山羊口服吸收迅速，药后0.37 h血药浓度即达到峰值，但相对生物利用度仅为58％，马口服吸收较慢，生物利用度71.9%～85.8%。
由于氟尼辛的血浆蛋白结合率很高(99％)，而且易于在炎性部位聚集，使得药代动力学参数不能完全反映氟尼辛在体内的药效动力学情况。为此，有报道通过检测PGF、TXB等效应因子指标来间接地研究氟尼辛在体内的变化，以弥补常规药代动力学方法之不足。
2.3 药物代谢 氟尼辛主要通过嘧啶和苯环的氧化以及苯环上的甲基取代反应而降解，在牛体内很容易代谢和消除。药后24 h，约90%经尿液和粪便排出，尿液中主要代谢产物是2′甲基羟基氟尼辛和5′-羟基氟尼辛，粪便中代谢产物只有5′-羟基氟尼辛。肝脏是主要代谢器官，药后24 h，95％氟尼辛以原形存在，代谢产物主要是4′-羟基氟尼辛、5′-羟基氟尼辛和2′-甲基羟基氟尼辛。
在鸡、骆驼、马体内，氟尼辛主要以两种途径代谢，一种是直接与C-1 β葡萄糖苷酸结合形成C-1 β葡萄糖苷酸氟尼辛酯，另一种是通过氧化降解，尿液中主要代谢产物是以葡萄糖苷酸酯形式存在的羟基氟尼辛。
猪肌肉注射1.1 mg/kg体重的14C标记氟尼辛后96 h，约57%和21%分别经尿和粪排出。药后5～30 min，血药浓度达到峰值，血浆中药物主要以氟尼辛原形存在(55%～83%)。
2.4 药物残留 EMEA规定了氟尼辛在牛肌肉、脂肪、肝脏和肾脏组织中的限量分别为20 μg/kg、30 μg/kg、300 μg/kg和100 μg/kg；美国FDA于2002年4月批准的一项家畜用氟尼辛葡甲胺文件中规定氟尼辛在牛肝脏和肌肉中的残留限量分别为125 μg/kg和25 μg/kg，静脉注射给药休药期为4天。
泌乳荷斯坦奶牛，按2.2 mg/kg体重经颈静脉注射氟尼辛，每天1次，连续3天。至最后一次给药后的36 h，乳中5-羟基氟尼辛浓度小于2 μg/kg。按照FDA/CVM规则，确定休药期为36h；按照EMEA/CVMP规则确定休药期为24 h。
EMEA规定了氟尼辛在猪肌肉、皮肤＋脂肪、肝脏和肾脏组织中的限量分别为50 μg/kg、10μg/kg、200 μg/kg和30 μg/kg体重。在一项用14-C氟尼辛进行的猪体内残留试验中，按氟尼辛2.4 mg/kg剂量连续肌肉注射给药3天，至药后第13天时，肌肉、皮肤＋脂肪、肝脏和肾脏组织中平均总残留浓度分别为2 μg/kg、5 μg/kg、5 μg/kg和23 g/kg体重，均低于残留限量，因此休药期定为14天。
3 药效 各种试验表明，氟尼辛葡甲胺具有解热、消炎和止痛作用，单独或与抗生素联合用药能够明显改善临床症状，提高增重率。〖JP1〗Odensvik通过人工接种大肠杆菌内毒素建立的牛内毒血症模型，发现口服或静脉注射氟尼辛能够明显抑制接种内毒素引起的体温和PGF-2α浓度的升高。Mavrogianni等报道，氟尼辛按2.22～2.86 mg/kg体重经肌肉注射给药，对羊乳房炎有良好的辅助治疗效果，患病羊只恢复较快。另外，氟尼辛对母猪无乳综合征也有显著疗效。
4 安全性试验
4.1 鼠的毒性& 据文献报道，氟尼辛葡甲胺的小鼠口服、肌肉注射和静脉注射半数致死量LD-50分别大于或等于170 mg/kg、306 mg/kg和111 mg/kg体重；大鼠口服、肌肉注射和静脉注射半数致死量LD-50分别大于或等于113 mg/kg、180 mg/kg和90 mg/kg体重。SD大鼠分别灌胃氟尼辛葡甲胺0 mg/kg·天、2.5 mg/kg·天、5 mg/kg·天和10 mg/kg·天，连续90天。高剂量组发现有肠系膜淋巴结和肠黏膜增大、增厚、溃疡，伴有血细胞比容、血红蛋白降低、白细胞计数增加。最大无作用剂量为3.0 mg/kg。另外也未发现氟尼辛葡甲胺有致畸、致癌和致突变作用。
4.2 动物安全性
4.2.1 用于牛的安全性 24头Hereford犊牛，平均分四组，分别静脉注射0 mg/kg、2.2 mg/kg、6.6 mg/kg和11.0 mg/kg体重的氟尼辛葡甲胺注射液，连续用药9天。试验期间，在6.6 mg/kg和11 mg/kg体重剂量组，粪便潜血是惟一偶尔可见的相关治疗变化。以临床推荐最高剂量(2.2 mg/kg体重)给药，未见毒副作用。另外，怀孕母牛孕期里，以6.6 mg/kg体重的剂量静脉注射氟尼辛，每3个月给药两次，对母牛或犊牛均无毒副作用。
4.2.2 用于猪的安全性 15头长白杂交商品猪，分1.1 mg/kg、3.3 mg/kg和5.5 mg/kg体重三个剂量组，经颈部肌肉注射氟尼辛葡甲胺注射液，每天2次，连用3天。通过肉眼观察、显微病理和血液生化检查，发现5倍、3倍剂量组猪注射部位局部有轻度的肿胀，5倍剂量组猪的血红蛋白值、淋巴细胞百分数和肌酐水平下降，丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高，其他各项指标均属正常(详细方法和结果另文报道)。博尔顿兽药信息网
博尔顿兽药信息网
氟尼辛葡甲胺注射液-欧贝克
本品是知名学院教授在我公司实验室研制而成的高尖端产品，用A型、O型和亚洲I型口蹄疫病毒弱毒株高度免疫健康牛后，采取血液，分离血清，经加工处理制成，含有高效价抗体，能够有效的治疗和控制口蹄疫病毒，达到一针治愈的效果。
& & & & & &【商 &品 名】蹄诺维
& & & & & &【兽药名称】通用名：恩诺沙星注射液
& & & & & &【主要成份】恩诺沙星（含A型、O型和亚洲I型牛同源精制血清抗体注射液）
& & & & & &【性 & &状】微红色或灰黄色液体，久置有少量沉淀。
& & & & & &【药理作用】牛同源精制血清抗体系用A型O型亚洲I型口蹄疫病毒弱毒株高度免疫健
& & & & & &健康牛，产生高效价抗体后，收集血清，采用酶切技术提取IgG、IgM、IgA Fab片段加保护剂制备而成。含有高效价抗体，能够有效的治疗和控制口蹄疫病毒，提高动物群免疫力，增强体质。
& & & & & &【症 & &
状】本病潜伏期2-7天，体温升高40℃~41℃，流涎，食欲减退，精神沉郁；口部乳房周围出现水泡，大量流口水，水泡破裂后出现发烧，口腔内或舌面发生水泡溃疡，舌苔增厚僵硬，不采食物，趾间及蹄冠出现溃烂，病程约一周。犊牛常因心肌麻痹死亡，剖检可见心肌出现淡黄色或灰白色、带状或点状条纹，似如虎皮，故称“虎斑心”。有的牛还会发生乳房炎、流产症状。
& & & & & &【心肌炎型】2010年开始个别地区患口蹄疫动物死亡率高，是因为病毒侵害心脏，病情突然恶化出现恶性口蹄疫，食欲停止，心跳加快失调，最后心肌麻痹突然倒地死亡，死亡率可达20%-50%，犊牛多不出现水泡症状，表现为肠出血，心肌有出血点，突然死亡，死亡率高
& & & & & &【作用用途】用于牛的口鼻足部水泡病的紧急治疗和平时的预防保健；能迅速增强免疫力、中和病毒。提高牛群的抗病力，增强体质。
& & & & & &【用法用量】肌肉注射， 治疗量500kg/瓶无需加量，预防减半。根据病情可连续使用1-2次。免疫保护期14日。
& & & & & &【治疗方案】1：消毒消炎，0.1%高锰酸钾冲洗水泡或溃烂部后，再涂50%碘甘油，以防继发感染。也可用成品（冰硼散）吹入牛口内，每天3次，
& & & & & &2：注意心脏活动技能，适时应用强心剂，同时注射蹄诺维。
& & & & & &3：辅助治疗，黄芪多糖注射液能提高动物体内抗体。
& & & & & &4：退热,体温升高的动物可适时使用中药清瘟解毒散，或安乃近，复方氨基比林，以解热止痛和防止继发感染。
& & & & & &【注意事项】
& & & & & &1、本品不得与酸碱性药物混合应用，以免发生变性，降低疗效；
& & & & & &2、本品禁忌反复冻融，以免降低效价；
& & & & & &3、开瓶后最好一次用完，有污染、浑浊及变色时请勿使用；
& & & & & &4、个别牛可能会发生轻微过敏反应， &严重者请用0.1％的肾上腺素4～8ml缓解；
& & & & & &5、在治疗口蹄疫病时，根据病情宜搭配强心药及10％葡萄糖静脉补液使用；治疗牛病毒性腹泻、牛出血性败血病、牛流行热等时配合青链霉素或磺胺类、庆大霉素等使用；
& & & & & &6、建议治疗使用；
& & & & & &7、需按用法用量使用本品。
& & & & & &【规 & &格】50ml：2.5g
& & & & & &【包 & &装】50ml／瓶×10瓶／盒×12盒／件
& & & & & &【贮 & &藏】避光，阴凉处常温可保存2年，冷藏时间更长。
& & & & & &【执行标准】农业部《兽药质量标准》2005年版}