赛若金干扰素1b和2b的区别和安福龙干扰素1b和2b的区别区别

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赛若金干扰素4月无效,转氨酶一直60-80波动,接下去如何治疗?
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赛若金干扰素4月无效,转氨酶一直60-80,现在还需要注意什么的
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版权所有& CopyRight , MED126.COM, All Rights Reserved长效干扰素与普通干扰素有什么区别?
经常有患者在门诊问:“到底什么是普通干扰素和长效干扰素?这两者有什么区别?”
本期,王宇明教授就来和大家说说,长效干扰素(聚乙二醇干扰素)与普通干扰素有什么区别?
作者简介 王宇明
第三军医大学附属西南医院感染病专科主任医师、博士生导师,主要擅长慢性乙型、丙型肝炎的诊断和治疗。
什么是长效干扰素?
长效干扰素只是在普通干扰素的分子式外面加了一层叫做“聚乙二醇化”的“盔甲”,这种聚乙二醇很稳定,一般不会对人体构成损害,而且会使干扰素的分子变大,防止它们从肾脏漏出。这种“盔甲”降低了干扰素的免疫原性,保护了它进入人体内后免受酶的分解,使其半衰期延长至40~100小时,因此可以每周1次给药,故称之为长效干扰素。
这种干扰素的出现,不仅减少了病人的注射次数,提高了病人的依从性和生活质量,还因其在血液中有较稳定的高浓度,从而提高了疗效。
长效干扰素与普通干扰素有什么区别?
而隔日一次给药的普通干扰素,血药浓度的波动较大,药物在体内的有效浓度有一半的时间是低于抗病毒需要的有效浓度,故其疗效并不确切。举个比较形象的例子:普通干扰素是白天跟病毒打仗,晚上却在休息,而长效干扰素是全天都在跟病毒打仗,病毒没有喘息的时间,因此长效干扰素的疗效要更好一些。
当前,长效干扰素商品名包括派罗欣、派格宾和佩乐能;短效干扰素商品名有安达芬、安福隆、凯因益生、赛若金及运德素(如下)。
派罗欣(180μg,135μg)周/次
佩乐能(100μg,80μg,50μg)周/次
安达芬 300~600万IU
安福隆 300~500万IU
凯因益生 300~500万IU
赛若金 300万IU或500万IU
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打干扰素赛若金一年,皮肤红肿等过敏反应,该怎么办?
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打干扰素赛若金一年,后换打安达芬两个月出现全身肌肉酸痛、皮肤红肿等过敏反应,该怎么办(女,27)
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干扰素α-1b(赛诺金)与干扰素α-2b两者有何区别?
干扰素α-1b(赛诺金)与干扰素α-2b两者有何相同、区别?
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简言之:α1b干扰素由166个氨基酸组成,而α2b干扰素由165个氨基酸组成。二者临床适应证相同,疗效差不多,据说不良反应和中和抗体产生率前者较后者低。
α-1b干扰素的亚型与临床应用&&
来源:新特药房药讯& && &&&浏览:380& &发布时间: 11:17:00
一、干扰素的型别
  干扰素是一类重要的细胞因子,它是机体受到病毒感染时,免疫细胞通过抗病毒应答反应,而产生的一组结构类似、功能相近的低分子糖蛋白。干扰素在同种细胞上具有广谱的抗病毒、抗细胞分裂、免疫调节等多种生物学活性,目前在临床上广泛用于抗病毒、抗肿瘤治疗。
  迄今所知,人类的干扰素有α、β、γ三个型别。其中,最大的一类亚型是α干扰素,α干扰素又可分为十余种亚型,如α1、α2、α3……等。目前在我国广泛使用的主要是α1和α2干扰素,包括α1b、α2a和α2b干扰素。
二、α干扰素的不同亚型有不同的生物学意义
1.α干扰素的不同亚型分子结构不同:
  α1b干扰素由166个氨基酸组成,而α2干扰素由165个氨基酸组成。α2不仅比α1b少1个氨基酸,而且还有30个氨基酸不同⑴。
2.α干扰素在不同细胞上表现为不同的体外抗病毒活性
干扰素的体外抗病毒活性是在人体外培养的细胞中测定的。用于测定活性的体外细胞有很多种,在不同的国家有不同的规定。如英国药典规定,用于测定干扰素活性的细胞有MDBK细胞、鼠L细胞、人纤维原FS-71细胞等⑵。
  α干扰素的体外活性取决于测定所使用的细胞系统,也就是说,α干扰素在不同细胞中所测定的活性是不同的。如α2干扰素不同细胞中测出的活性有高达640倍的差异⑶。见表1。
表1 α2干扰素在不同细胞上的相对抗病毒活性
细胞类型& &相对抗病毒活性(以WISH细胞为100%)
———————————————————————
 WISH       100
 MDBK       320
 L929       0.5
 RK13       16
———————————————————————
  而不同亚型的α干扰素,在同一细胞中测定的活性也是不同的。如α1干扰素的体外抗病毒活性与α2干扰素不同⑶。见表2。
表2 α1与α2干扰素在不同细胞上的体外抗病毒活性比较
——————————————————————————
     相对抗病毒活性   (以WISH细胞为100%)
——————————————————————————
细胞类型  α1b干扰素      α2干扰素
——————————————————————————
 WISH    100        & &100
 MDBK    6300        &&320
 L929    63         &&0.5
 Rk13    160         & &2
——————————————————————————
  由此可见,α干扰素在体外某一种细胞中活性水平的高低,不能反映在其它细胞中的活性水平的高低。另外,由于干扰素的体外测活是一种生物学活性测定,具有一定的误差,即使是熟练工作人员操作,一般在同一次测定中误差范围在±50%左右,不同次测定误差范围更大。因此仅用体外活性来衡量干扰素有一定的局限性。
3.α干扰素的体外抗病毒活性不能代表体内抗病毒活性
  α干扰素在体内的作用是由体内抗病毒活性决定的,而体外抗病毒活性并不能决定体内作用。
  美国学者Hawkins⑷等报道,相同重量的α1和α2干扰素在人体内激活NK细胞和诱生2’~5’A合成酶的活性是相似的,证实α1和α2干扰素的体内抗病毒活性是相同的。Lee⑸等报告α1干扰素在体外猴细胞中测定的活性低于α2,但在体内的抗病毒作用如对兔眼单纯疱疹报道感染和猴EMC病毒感染中,却比α2更为有效。
由此可见,α1干扰素的体内抗病毒活性等同于甚至优于α2干扰素。
4.干扰素的不同亚型对不同病毒的敏感性不同
  吴淑华⑹等研究结果表明,α1干扰素抑制出血热病毒繁殖的能力比α2a干扰素高14倍,对其它病毒的敏感性也有差别。
5.Zoon K 等从自然的类淋巴母细胞干扰素中分离出18种α干扰素,比较了它们的诱导IL-1的能力、在单核细胞中的细胞毒活性、增强NK细胞的活力和I 型HLA在HL-60细胞上的表达。结果,不同α干扰素的上述4种生物活性的差别很大,例如α4干扰素可以大量诱生IL-1,而α14干扰素却基本无此活性⑺。
6.α干扰素不同亚型对NK细胞的促进作用有90倍的差异,其中α8、α2、α1、αC较高,α6、αF较低,α7最低⑶。
7.α1可以增加单核细胞MHCⅡ的表达,而α2则无此能力⑶。
8.α干扰素受体的研究也支持α干扰素的不同亚型有不同的生理功能。因为干扰素与干扰素受体的结合还需要一种辅助因子(Cofactor)。由于干扰素作用发挥的第一步要与其相应的受体相结合,所以这一辅助因子是不同亚型感染具有不同性质的分子基础⑺。
综上所述,我们可以得知:
* α1、α2干扰素具有不同的生物学特性,应看作不同的药物。
* α干扰素体外抗病毒活性不能反映体内抗病毒活性。
在体外抗病毒活性方面,α1≠α2;
在体内抗病毒活性方面(包括激活NK细胞、诱生2’~5’A合成酶、增加单核细胞MHCⅡ的表达等),α1=甚至>α2。
三、α1b干扰素的临床应用价值
  根据国外近30年、国内10余年来使用干扰素α1b、α2a、α2b的经验,已经表明我国研制的α1b干扰素具有许多优点:
1.α1b干扰素与α2干扰素的药理作用相同,都具有抗病毒、抗肿瘤、免疫调节作用,所以它们的临床适应症也相同,都可用于治疗病毒性疾病、恶性肿瘤、血液病等。
2.十余年来临床科研和试验已经证明,α1b干扰素的临床疗效与同等重量的α2相似,但不良反应、中和抗体产生率都低于α2。
* 在临床疗效和不良反应方面:
  我国学者⑻⑼曾用α1b干扰素(干扰灵)、α2b干扰素(干扰能)以每天30~40μg剂量治疗乙肝的效果做过对比,两种干扰素的临床疗效相似。
  祝桂琅⑽报道,相同重量的α1b干扰素(赛若金)、α2b干扰素(干扰能)治疗慢性乙肝,两者疗效相似,但α1b干扰素的不良反应发生率低于α2b干扰素,差异有显著意义。如表3所示。
表3 α1b、α2b干扰素治疗慢性乙肝疗效和不良反应比较
———————————————————————————————
       & &剂量  HBeAg &&抗—HBe  HBV-DNA  不良反应
           & &阴转率  产生率   阴转率   发生率
———————————————————————————————
α1b(赛若金)& &30mg   48%  &&38%   &&51.4%   38.0%
α2b(干扰能)& &3MU   46%  &&34%   &&52.7%   80.0%
   P        &&&0.05 &&&0.05  & &&0.05   &0.05
———————————————————————————————
许文杰⑾报道有同样的结果。如表4、表5所示:
表4 α1b、α2b干扰素治疗慢性乙肝的疗效比较
————————————————————————————
         剂量  HBV-DNA & &HBeAg  &&HBsAg
             阴转率  &&阴转率   阴转率
————————————————————————————
α1b(赛若金)  50mg  60.4%  & &54.7%  &&3.8%
α2b(干扰能)  5MU   56.0%  & &48.0%  &&4.0%
   P          &0.05  & &&0.05  &&&0.05
————————————————————————————
表5 α1b、α2b干扰素治疗慢性乙肝的不良反应发生率比较
————————————————————————————
         剂量   发热   乏力  流感样症状
α1b(赛若金)  50mg  &&35.9%  37.7%   35.8%
α2b(干扰能)  5MU    60.0%  64.0%   64.0%
   P           &0.05  &0.05   &0.05
————————————————————————————
  赵敏⑿等报道,用α1b、α2a、α2b干扰素治疗病毒性肝炎,并对此3种干扰素应用后的不良反应作了分析,表明α1b注射后发热、流感样症状、脱发、腹泻和失眠等不良反应均明显较α2a和α2b为轻,其差异有显著意义。
* 在中和抗体产生率方面
  国外Antonelli G⒀报道,α2a干扰素的中和抗体产生率为20.2%,α2b的中和抗体产生率为6.9%,有显著差异。
  国内童福易⒁等报道,治疗病毒性肝炎,α-1b干扰素的中和抗体产生率低于α2a、α2b干扰素。见表6
表6 α1b、α2干扰素中和抗体产生率的比较
——————————————————————
          剂量  中和抗体产生率
——————————————————————
α1b(赛若金)   30μg   11.5%
α2b(干扰能)   3MU    13.2%
α2a(罗扰素)   3MU    34.6%
   P   α1b、α2b与α2a相比 P&0.05
——————————————————————
3.自年间中国科学院病毒研究所从中国人的染色体基因库、或病毒诱生后建立的cDNA库中,克隆的主要类型是干扰素α1b、α1c。而α1c原是从骨髓瘤细胞中克隆出来的,本不是自然来源。这说明在中国人的干扰素系统中,干扰素α1b是最主要的⑶。
4.中国人白细胞经病毒刺激后,诱生的所有干扰素中最主要的亚型是α1b,其次是α2。干扰素作为一种生物治疗制剂,理论上讲,愈接近自然状况的应当是最好。试验已经证明,中国人使用干扰素后,产生中和抗体的几率以α2a最高,α2b次之,α1b最低,这是因为α2a是从骨髓瘤细胞中诱生的,α2b和α1b都是从正常人白细胞中诱生的,其中α1b最符合中国人的自然状态,所以α1b的中和抗体率最低⑶。
5.α1b干扰素是由我国自主研发生产的,具有自主知识产权,被卫生部授予“国家一类新药”的药品证书,它是我国“863”计划生物技术领域第一个实现产业化的项目,它标志着中国民族生物工程产业的兴起,是民族的骄傲!而国内厂家生产的α2a、α2b干扰素都是仿制国外产品,不具有自主知识产权,只是二类新药。
6.国家计委对α1b和α2干扰素的指导价格也是不同的。2001年12月,国家计委发布了α干扰素的指导价格,由于α1b干扰素是一类新药,具有自主知识产权,所以定价略高于α2干扰素⒂。
  综上所述,实际上,α1 b与α2干扰素在临床上可视为不同的药物,α1 b的临床价值更优。在相同重量下,α1 b干扰素的临床疗效与α2等同,但不良反应和中和抗体的产生率则较低。如表7、表8所示:
表7 α1b与α2干扰素临床疗效对比表
——————————————————————————
 α1b干扰素   临床疗效   α2干扰素
——————————————————————————
 10μg/支     等同于    1MU/支
 30μg/支     等同于    3MU/支
 50μg/支     等同于    5MU/支
——————————————————————————
表8 α1b与α2干扰素不良反应和中和抗体产生率对比表
———————————————————————————
 α1b干扰素  不良反应和中和抗体产生率  α2干扰素
 10μg/支       低于         1MU/支
 30μg/支       低于         3MU/支
 50μg/支       低于         5MU/支
———————————————————————————
四、赛若金的临床应用
1、赛若金的临床研究
  赛若金在临床上已经使用了十多年,广泛用于慢性乙型肝炎、急性和慢性丙型肝炎、各种恶性肿瘤、血液病等疾病的治疗。十余年来,赛若金大量的临床应用和研究,不仅为广大患者带来了康复的福音,而且对我国的肝病学术研究起到了巨大的促进作用,尤其是马为民教授的“大剂量长疗程干扰素α1b治疗慢性乙型肝炎疗效的比较研究”⒃和骆抗先教授的“肝组织炎症分级与干扰素应答的相关性研究”⒄,为我国制定慢性乙肝的规范治疗方案作出了重要的指导作用。见表9、表10。
表9 不同剂量赛若金治疗慢性乙型肝炎疗效的比较研究⒃⒅
————————————————————————————
赛若金       6个月疗程           停药后1年
     完全应答(%) 部分应答(%) 无应答(%)& &持续应答(%)
30μg   32.6     18.6      48.8     27.9
50μg   55.3     18.4      26.3     50.0
100μg  58.1     19.4     &&22.5     51.6
—————————————————————————————
  文章结论是:α干扰素大剂量、长疗程方案治疗慢性乙肝,应答率高,尤以50μg剂量最佳。
表10 肝组织炎症分级与干扰素应答的相关性研究⒄:
——————————————————————————
     赛若金50μg ,6个月疗程
——————————————————————————
炎症分级   完全应答(%)  停药1年后持续应答(%)
——————————————————————————
 G1       27.3        18.2
 G2       58.5        47.2
 G3       80.0        71.8
 G4       78.9        78.9
——————————————————————————
  文章结论是:慢性乙肝患者肝组织炎症分级≥G2级者,使用α干扰素治疗应答率高。
2、赛若金的科研文章
  至2001年底,发表于国内外各种学术刊物上的赛若金临床科研文章约200篇,这些科研文章大大地促进了我国肝病研究的发展。现列举部分文章如下:
* 骆抗先, 上海国际肝病会议,2000年9月
* 马为民, 中华传染病杂志, 8~151
* 李兴旺、崔振宇等,中华试验和临床病毒学杂志,999,3:295~297
* 任星峰、骆抗先等,中国实用内科杂志,~84
* 邓练贤、姚集鲁等,中华肝脏病杂志,~68
* 张鸿飞,中华试验与临床病毒学杂志,6~378
* 程明亮,中国中西医结合杂志,3~455
* 童葵塘,中国生物制品学杂志,~88
* 王鲁,Hepatology ):43-8
* 陈和平,Asia Pacific Digestive Week, 2001 : A87
3、赛若金更适合中国人使用!
  从干扰素的来源上来看,α2b和α1b是从正常人白细胞中诱生的,α2a是从骨髓瘤细胞中诱生的。白细胞是人体的正常细胞,而骨髓瘤细胞不是人体的正常细胞。干扰素作为一种生物治疗制剂,理论上讲,愈接近正常自然状态的应当是最好。所以使用α2b和α1b作为药物时,才符合人的自然状态。
  而中国科学家经过多年的研究发现:中国人白细胞经病毒刺激后,诱生的所有干扰素中最主要的亚型是α1b,其次才是α2。所以α1b更符合中国人的自然状态。因此说,赛若金(α1b干扰素)更适合中国人使用!
4、赛若金是中国人使用最多的干扰素!
  日,《科技日报》报道:赛若金在中国市场的占有率达60%以上。同期,《人民日报》对中国市场上治疗肝炎的药物进行了大规模市场调查。调查结果显示,赛若金的疗效、品牌知名度、临床使用率、患者美誉度跃居国内外同类产品之首,成为中国干扰素市场第一品牌,是中国人使用最多的干扰素。
  近年来,随着多种同类产品的问世,市场竞争更为激烈。但赛若金凭借着可靠的产品质量、完善的售后服务、科学的学术推广,赢得了更多用户的信任,赛若金市场占有率稳居50%以上。
1.α1b、α2干扰素是不同的药物,具有不同的生物学特性。
* 分子结构:   α1b≠α2
* 体内抗病毒活性: α1 b = 甚至 &α2
* 临床适应症:   α1b =α2
* 临床疗效:    α1b =α2
* 不良反应和中和抗体产生率:  α1 b & α2
2.赛若金的活性单位标示改变后,药物实质(包括实际含量与实际活性)无任何改变。
3.赛若金更适合中国人使用,它是中国人使用最多的干扰素。
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想问问楼主这个文章有来源吗?α干扰素的体外抗病毒活性不能代表体内抗病毒活性
  α干扰素在体内的作用是由体内抗病毒活性决定的,而体外抗病毒活性并不能决定体内作用。
  美国学者Hawkins⑷等报道,相同重量的α1和α2干扰素在人体内激活NK细胞和诱生2’~5’A合成酶的活性是相似的,证实α1和α2干扰素的体内抗病毒活性是相同的。Lee⑸等报告α1干扰素在体外猴细胞中测定的活性低于α2,但在体内的抗病毒作用如对兔眼单纯疱疹报道感染和猴EMC病毒感染中,却比α2更为有效。
由此可见,α1干扰素的体内抗病毒活性等同于甚至优于α2干扰素。
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