药物化学药物的化学结构与药效的关系-1-五星文库
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药物化学药物的化学结构与药效的关系-1
导读：第一章药物的化学结构与药效的关系本章提示：，大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关，与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关，此外还与药物与生物分子的作用强弱有关，第一节影响药物药效的因素和药效团，药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面：，1．药物到达作用部位的浓
药物的化学结构与药效的关系 本章提示：
大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关；与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关。此外还与药物与生物分子的作用强弱有关。
影响药物药效的因素和药效团
药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等等。在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面：
1．药物到达作用部位的浓度。
对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其它途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。而药物只有到达作用部位，才能产生药效。在这一系列的过程中，药物的理化性质产生主要的影响。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中的取代基的化学反应性有一定的联系。
2．药物与受体的作用。
药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。
这二个影响因素都与药物的化学结构有密切的关系，是药物结构-药效关系（构-效关系）研究的主要内容。
但对于药物的作用方式来讲，又有两种不同类型。一类是药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关，这类药物称为结构非特异性药物；另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效，这类药物称为结构特异性药物。而大多数药物属于结构特异性药物。
结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。这样受体必须首先要识别所趋近的分子是否具有结合所需的性质，然后与其结合。药效团又可分为两种类型：一类具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。
药物理化性质和药效的关系
在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。
一、 药物的溶解度和分配系数对药效的影响
在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜包括细胞膜时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。
在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。Corg表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；Cw表示药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数logP来表示。
药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。药物的水溶性与分子的极性和所含的极性基团有关；与药物形成氢键的能力有关；与药物的晶格能有关。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。例如：当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍，以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4~20倍，引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。
各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适logP在2左右。
二、药物的解离度对药效的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在在体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数（pKa）和体液介质的pH有关，可通过下式进行计算：
酸性药物：
log[HA]?pKa?pH [A?]
[B]?pH?pKa ?[HB] 碱性药物：
根据药物的解离常数（pKa）可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁（Quinine）和麻黄碱(Ephedrine)在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；而在肠道中，由于pH值比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收，完全离子化的季铵盐类和磺酸类，脂溶性差，消化道吸收也差。
改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。例如：巴比妥酸在其5位没有取代基，pKa值约4.12，在生理pH7.4时，有99％以上呈离子型，
不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起作用。而当将其5位双取代以后，pKa值达到7.0－8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥(Phenobarbital)约有50％左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统而起作用。
三、药物结构的官能团对药物理化性质的影响
药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。
药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。如睾酮（Testoserone）在体内易被代谢氧化，口服无效，如在该结构的17位引入甲基获得甲基睾酮 （Methyltestosterone），因位阻增加，不易代谢而口服有效。
卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静 (Flufenazine) 的安定作用比奋乃静 (Perphenazine) 强4~5倍。
3． 羟基和巯基
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降。羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的还原能力，转变成二硫化物；巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和酮发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇(Dimercaprol)。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。
4． 醚和硫醚
醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚，同受体结合的能力以及作用强度因此有很大的不同。
5． 磺酸、羧酸、酯
磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。
羧酸水溶性及解离度均比磺酸小，羧酸成盐可增加水溶性。解离度小的羧酸可与受体的碱性基团结合，因而对增加活性有利。
羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，有时利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
作为构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。
胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐；另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用。
药物的电子云密度分布和药效的关系
受体和酶都是以蛋白质为主要成分的生物大分子，蛋白质分子从组成上来讲是由各种氨基酸经肽键结合而成，在整个蛋白质的链上存在各种极性基团造成电子云密度的分布不均匀，有些区域的电子云密度较高，形成负电荷或部分负电荷；有的区域电子云密度比较低，即带有正电荷或部分正电荷。如果药物分子中的电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物，例如苯甲酸酯类局部麻醉药，在其结构中，苯环上取代基可通过共轭诱导对酯羰基上的电子云的密度分布产生影响。单纯的苯甲酸乙酯，其结构中没有任何取代基，其羰基的极性仅仅来自C-O原子的电负性，加上该酯羰基和苯环产生共轭，羰基的极性比较小。当苯甲酸酯中苯环的对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因(Procaine)，该对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。 O
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药物立体结构和药效的关系
药物所作用的受体、酶、离子通道等生物大分子，都是蛋白质，有一定的三维空间结构，在药物和受体相互作用时，两者之间原子或基团的空间互补程度对药效产生重要的影响，来自药物立体结构对药效的影响主要有：药物结构中官能团间的距离，药物结构中取代基的空间排列，以及药物的手性中心。
一、药物分子的手性和手性药物
当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。但是值得注意的是这些药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的差别，有时还会带来代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。近年来，人们将含有手性中心的药物称为手性药物，以手性药物的合成、分离、药效、毒理及体内代谢内容为主的研究已成为药物研究的一个重要组成部分。
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有：
1． 对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度，例如抗组胺药异丙嗪(Promethazine)和局部麻醉药丙胺卡因(Prilocaine)。
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药物化学结构修饰目的
来源：　 15:33:00　【】　
　　药物化学基础知识&&药物化学结构修饰目的　　1、提高药物对靶部位的选择性。2、提高药物的稳定性羧苄青霉素-茚满酯（成酯）。　　3、延长药物的作用时间用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。　　4、改善药物的吸收提高生物利用度增大脂溶性。　　5、改善药物的溶解性阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。　　6、降低药物的毒副作用增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。　　7、发挥药物配伍作用。
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药物化学结构修饰的目的（ 。A．提高药物对靶部位的选择性B．提高药物的稳定性C．延长药物作用时间D．
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药物化学结构修饰的目的（ 。A．提高药物对靶部位的选择性B．提高药物的稳定性C．延长药物作用时间D．降低药物的毒副作用E．提高药物与受体的结合此题为多项选择题。请帮忙给出正确答案和分析，谢谢！
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药物化学学习心得
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药物化学心得
　　药物化学(Medicinal chemistry)是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。在大三上学期的学习课程中接触到了这门对于我们药学专业非常重要的学科。经过一个学期的学习，对药物化学有了更深刻的了解。 首先，药物化学是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。在课程学习中，老师为我们讲解了每个药物的化学结构，从结构出发进行修饰而得到多种药物或者提高药物的活性，这是改良和发现新药物的很重要途径。当然各种药物的化学式对于我们初学者来说，记忆也十分的困难，这也是在学习过程中遇到的最大阻碍，往往在老师上课讲化学式时云里雾里，跟不上老师的节奏，结果那节课效率会十分的低。
　　其次，药物化学的研究对象包括药物及与其相关联的物质和一般生理活性物质，主要研究是药物。药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，
　　积累了丰富的内容，为人类的健康作出了重要的贡献。作为药学领域的带头学科，我们在大三之前的学习课程如：病理生理学、有机化学、物理化学、生物化学等为我们大三的药物化学学习做了很好的铺垫。药物化学课程将它们紧密的联系起来,人体、疾病及药物之间相互作用。同时，在药物化学的学习过程中老师为我们讲述了新药的开发历程以及设计思路。一些新药的发现往往开启一个新的领域，如：磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，是死亡率很高的细菌性传染病得到控制。这类药物从发现到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要的作用。
　　最后，药物化学研究主要包括两点：1.已知药理作用并在临床上应用的药物，包括他们的制备方法。分析确证.质量控制。结构变换以及化学结构和药理活性之间的关系。2.从生物学和化学角度设计和创新药物，主要研究药物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理和作用方式。总之，药物化学的主要任务是探索、研究发现新的高效低毒药物，这也是药物化学发展的动力。对于一个本科生来说研究药物有点异想天开，但对于已知的重要药物的药理作用、制备方法需要掌握，这也是老师上课经常强调的。同时我们要知道药物不仅能治病也能毒害人们的健康甚至威胁到生命，这也突出了掌握好每一种药物的药理作用的重要性，不要因为自己的无知而造成不可挽回的事故，所以药化学习需要我们严谨的对待!除此之外，某些药物即是药物也是毒品，如吗啡，是良好的镇痛药，同时因为它具有成瘾性，如果滥用会变成危害社会的毒药。不要因为学习了药物化学而违反国家的，私下合成这类毒品!这是与我们的学习宗旨相违背的。
　　以上是在理论课上所得体会，药物化学的学习还包括了实验部分，理论终究是要用实践来检验的。
　　很感谢老师们为我们提供了实验平台，并指导我们进行实验。对于药化实验，虽然我们要花的时间比其他实验要多得多，但最后看到自己合成出了药物，会有一种成就感，终于学有所得!我们的实验基本上是根据前人的实验步骤按部就班的实践，也就是说离开了书本资料，我自己很难做出药物来，这也突出了我学习的匮乏，掌握得不够透彻。
　　在药物化学的学习道路上不是说课上完了，试考了就结束了。如果自己要在药学这条道路上一直走下去，那么药物化学的学习就不会结束。而在大学的课程中我也觉得药物化学那么重要的学科应该多安排些学时，包括实验课时。相对于大一学的那些大学物理、高等数学概率等等，药物化学才真正是值得我们好好学习的，对我们专业真正有用的，必须要掌握的!但是我们花了一年的时间在那些课程上面，而在药物化学仅仅半个学期，这显得有点不公平!!
　　现在，正在复习药物化学的考试，一本将近500页的书，虽然老师说过重点，现在推行重点教导，但自己觉得，我是学药学的，如果只是掌握些考试的药物，来大学就为了考试，那么我的大学也太悲催了。但事实却这样，由于自己在学习中的不良习惯，学习越来越懒惰，现在也在忙于考试，看着各种化学式，背着作用机制，画着构效关系。而越学习就越觉得自己不懂越多。这也让我明白了药物化学的博大精深，短时间很难掌握，需要自己记忆的东西很多。药物化学的学习是一个持之以恒的过程。希望在今后继续好好学习药化!
　　【扩展阅读】药物化学学习心得
　　药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
　　药物化学的任务主要是研究药物的化学结构，理化性质，作用靶点，作用与副作用，合成与其在机体内的代谢以及构效关系。
　　本学期药物化学在学习过程中是以药物作用为分类进行分章节学习的，主要有以下几章：
　　一.中枢神经系统药物：
　　中枢神经系统药物按照治疗的疾病分类为：镇静催眠药，抗癫痫药，抗精神病药，抗抑郁药，镇痛药和中枢兴奋药，这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。
　　1.镇静催眠药：
　　镇静催眠药可使服用者处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，这两类药物并无本质上的区别。通常使用较小剂量时产生镇静作用，较大剂量时产生催眠作用，大剂量时则产生麻醉，抗惊厥作用，统称为镇静催眠药。主要分为巴比妥类和苯二氮卓类，代表药物分别为异戊巴比妥和地西泮。
　　2.抗癫痫药物：
　　癫痫是因为大脑就神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性，反复性和突发
　　性的大脑功能障碍，除了在镇静催眠药中使用的异戊巴比妥和地西泮等之外还有例如苯妥英钠，卡马西平等药物可用于治疗癫痫。
　　3.抗精神病药：
　　抗精神失常药是用于治疗精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应症，抗精神失常
　　药可分为抗精神病药，抗抑郁药，抗躁狂症药和抗焦虑药，抗精神病药可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋，躁动，幻觉及妄想等症状，主要药物按结构分类可分为：噻吩类，硫杂蒽类，苯二氮卓类，丁酰类，代表药物有：盐酸氯丙嗪，氯氮平， 盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，咖啡因等
　　二.外周神经系统药物：
　　主要是根据交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺素能神经。因此外周神经系统药物主要是以结构类似物的竞争抑制为主，按结构分类可分为：拟胆碱药，抗胆碱药，拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，以及组胺受体H1拮抗剂。
　　1. 拟胆碱药
　　拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分
　　为胆碱受体阻断药和胆碱受体激动剂，胆碱受体激动药分为M受体激动和N受体激动，但临床主要使用M受体激动剂，代表药物有氯贝胆碱。
　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：
　　乙酰胆碱酯酶抑制剂，又称抗胆碱酯酶药，因不与胆碱能受体直接相互作用，属于简
　　介拟胆碱药，其可可逆或不可逆性的结合乙酰胆碱酯酶，使乙酰胆碱的分解受阻。其代表药物有：溴新斯的明。
　　3.抗胆碱药：
　　对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态，可用抗胆碱药物治疗。目前临床使
　　用的抗胆碱药主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，既胆碱受体拮抗剂，按照药物的作用部位及胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂，N受体拮抗剂，其代表药物有：硫酸阿托品，溴丙胺太林。
　　4.肾上腺素受体激动剂：
　　目前临床应用的肾上腺素能神经系统药物，包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药，主要
　　是作用于肾上腺素受体这一环节，或合并其他使用，其代表药物有：肾上腺素，盐酸麻黄碱。
　　5.组胺H1受体拮抗剂：
　　组胺药物依其作用环节的不同可分为组胺脱羧酶抑制剂，阻断组胺释放的抗组胺药，
　　组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂。在这一节中只讨论了H1受体拮抗剂，H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，代表药物有：马来酸氯苯那敏。
　　6.局部麻醉药：
　　局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲酯性芳香环，中间连接功能基，亲水性胺基。
　　中间部分连接芳环和胺基的功能基是酯键时即为脂类，是酰胺键时则为酰胺类，其他结构如胺基醚，胺基酮等，主要代表药物有：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因
　　三.循环系统药物：
　　细血管系统药物种类繁多，它不仅需要对冠心病，脑卒中或脑栓塞等疾病本身进行药物治疗，而且与这些疾病有关的症状如高血压，心律不齐，心衰，心绞痛等以及形成这类疾病的病因，如高血脂，动脉粥样硬化等因素也需要用药物治疗，主要分为β-受体阻滞剂，钙拮抗剂，血管紧张素1转化酶抑制剂等。
　　1.β受体阻滞剂：
　　根据已经应用的各种结构的β受体阻滞剂对这两种受体亚型亲和力的差异，可以将β受体阻滞剂分为以下三种类型：非选择性β受体阻滞剂，选择性β受体阻滞剂，非典型β受体阻滞剂，其代表药物有：盐酸普萘洛尔。
　　2.钙通道阻滞剂：
　　钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性的阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少钙离子浓度的药物。该类药物早期被称为钙离子拮抗剂，其代表药物有：硝苯地平，盐酸地尔硫卓。
　　3.钠钾通道阻滞剂：
　　作用机制与钙通道阻滞剂相同，都为阻滞细胞膜上的钠钾通道，是膜外钠离子，钾离子难以进入细胞，代表药物有：硫酸奎尼丁。
　　4.血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素2受体抑制剂：
　　若ACE受到抑制，则Ang2合成受阻，内源性Ang2减少，导致血管紧张，血压下降，
　　Ang2可以视为Ang2受体的配体，而Ang2受体阻滞剂，则可阻滞Ang2的生理作用，同时可使血管扩张，血压下降。故血管紧张素转化酶抑制剂和Ang2受体拮抗剂能有效的降低血压，其代表药物有：卡托普利，氯沙坦。
　　5.NO供体药物：
　　NO之所以能获得人们如此的重视，主要有三个原因：①NO作用的广泛性，②NO是
　　体内第一个发现的气体信使分子，③NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值，其代表药物有：硝酸甘油。
　　6.强心药：
　　强心药是指能选择性增强心肌收缩能力，临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物，故强心药又可称为正性肌力药，其主要代表药物有：地高辛。
　　7.调血脂药：
　　人体高血脂症主要是VLDL和LDL增多，高血脂症与动脉粥样硬化有着密切的关系，
　　维持相对恒定的浓度，是预防和消除动脉粥样硬化的关键，因而调酯药可被看作为心血管疾病的预防药物，其代表药物有：洛伐他汀。
　　四.消化系统药物：
　　消化系统的疾病种类多而常见，用药繁杂。根据临床治疗的目的，消化系统药物可分为抗溃疡药，助消化药，止吐药，催吐药，泻药和止泻药，肝病辅助治疗药，胆病辅助治疗药等几大类。
　　1.抗溃疡药：
　　传统的溃疡治疗方法是用抗酸药，如氢氧化铝，氧化镁等弱碱性无机化合物中和胃酸。该类药物的副作用较大，疗效不确切。在近代揭示了胃酸分泌的机制后，通过抑制胃酸的分泌，出现了新的抗溃疡药物，代表药物有：西咪替丁，盐酸雷尼替丁，奥美拉唑
　　2.止吐药：
　　呕吐是人体的一种本能，但是频繁而剧烈的呕吐可能妨碍进食，导致失水，电解质紊乱等，故呕吐也可进行对症治疗
　　3.促动力药：
　　促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。
　　五.解热镇痛药和非甾体抗炎药：
　　1.解热镇痛药：
　　解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸类，苯胺类及吡唑酮类。这三类化合物的解热镇痛作用的发现都比较早，临床上应用的时间均较久。水杨酸类因其副作用较低，应用广泛。苯胺类及吡唑酮类由于毒副作用大，应用不如水杨酸类广泛，有些品种已经在临床上停止使用，代表药物有：阿司匹林，对乙酰氨基酚。
　　2.非甾体抗炎药：
　　非甾体抗炎药的研究起始于19世纪末水杨酸钠的使用，阿司匹林一直作为抗炎药物
　　在临床上使用。从20世纪40年代起抗炎药物的研究和开发得到迅速的发展，代表药物有：羟布宗，吲哚美辛，布洛芬，吡罗昔康。
　　六.抗肿瘤药：
　　抗肿瘤药物按作用靶点可以分为：以DNA为作用靶点的药物，如烷化剂和抗代谢物，以有丝分裂过程为作用靶点的药物，如某些天然活性成分。按其作用机制和来源可分为生物烷化剂，抗代谢物，抗肿瘤抗生素，抗肿瘤植物药有效成分，抗肿瘤金属化合物。
　　1.生物烷化剂:
　　生物烷化剂也称烷化剂，是抗肿瘤药物中使用的最早，非常重要的一类药物。而这类
　　药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，其代表药物有：盐酸氮芥，环磷酰胺，顺铂。
　　2.抗代谢药物：
　　抗代谢药物通过抑制DNA合成所需的叶酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制
　　肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。其代表药物有：氟尿嘧啶。
　　七.抗生素：
　　抗生素是微生物的此生代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存货，而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上，多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染性疾病。除了抗感染外，某些抗生素还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗，有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。
　　1.β-内酰胺抗生素：
　　β-内酰胺抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素。分为青霉素类抗生素和头孢类抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团，在和细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。而同时由于β-内酰胺是由四个原子组成，环的张力较大，使其化学性质不稳定，易发生开环导致失活，代表药物有：青霉素钠，头孢，阿莫西林等。
　　八.化学治疗药物：
　　1.喹诺酮类抗菌药：
　　从化学结构上分类，它们可分为①萘啶酸类，②增林羧酸类，③吡啶并嘧啶羧酸类，
　　④喹啉羧酸类，其代表药物有：吡哌酸，诺氟沙星，
　　2.磺胺类药物及抗菌增效剂：
　　磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制。这类药物的发现，应用到作用机制学说的建立，只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要的作用，其代表药物有：磺胺嘧啶，甲氧苄啶。
　　3.抗病毒药物：
　　因为病毒没有自己的代谢系统，必须依靠宿主细胞进行复制，某些病毒又极易变异。
　　理想的抗病毒药物应能有效的干扰病毒的复制，又不影响正常细胞代谢，但遗憾的是至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的。许多抗病毒药物在达到治疗剂量时对人体亦产生毒性，其代表药物有：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦。
　　九.激素：
　　激素药物主要用于治疗由于内分泌失调引起的疾病，在人体内以发现的激素种类很多，但它们中许多尚不能成为药物，在结构尚未阐明之前，经常把它们称为活性因子，只有那些性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的才有可能成为激素药物。
　　1.甾体激素：
　　甾体激素是一类四环酯化合物，具有环戊烷多氢菲母核。按其药理作用，可分为性激素及皮质激素，根据其化学结构，可分为雌甾烷，雄甾烷及孕甾烷三大类，甾体激素是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质，在维持生命，调节性功能，对机体发育，免疫调节，皮肤疾病治疗及生育控制方面等，具有极重要的医药价值，其代表药物有：雌二醇，丙酸睾酮，醋酸甲羟孕酮，氢化可的松，醋酸地塞米松。
　　学习过程中虽然对各种类型的药物有了基本的了解，但是却对新药设计与开发的内容知之甚少，而且对于各种药物在市场上的商业价值以及走向等都鲜有提及，希望能在以后的学习中进一步掌握这些知识。
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