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青蒿素为什么被称为中国神药？中国神药抗击疟疾疗效如何
日 11:18&来源：科技日报&&
中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物?
　　打破砂锅
　　中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物?请关注&&
　　10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉&坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。
　　疟疾是威胁人类生命的一大顽敌，与艾滋病和癌症一起，被世界卫生组织列为世界三大死亡疾病之一。在青蒿素问世和推广前，全世界每年约有4亿人次感染疟疾，至少有100万人死于此病。感染和死亡者主要集中在相对贫穷的撒哈拉以南非洲地区。
　　但如今，以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物。
　　诺贝尔奖评选委员会说，屠呦呦发现的青蒿素应用在治疗中,使疟疾患者的死亡率显著降低。评审委员会委员扬&安德森评价说,得益于屠呦呦的研究,过去十年全球疟疾死亡率下降了50%，感染率降低了40%。
　　这个帮助中国科学家首次叩开诺奖大门的青蒿素，为什么能取得这样强大的功效?科技日报记者为此采访了屠呦呦所在单位的科研人员&&中国中医科学院中药研究所所长陈士林研究员。
　　青蒿素是植物药吗?
　　青蒿素最初是从一种名叫青蒿的植物中提取的含有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿在中国民间又称作臭蒿或苦蒿，属菊科一年生草本植物，《诗经》&呦呦鹿鸣，食野之蒿&中的蒿指的就是青蒿。
　　早在公元前2世纪，中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载;公元前340年，东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的退热功能;而明朝李时珍的《本草纲目》则明确指出它能&治疟疾寒热&。
　　疟疾就是民间俗称的打摆子或寒热病，是一种由疟原虫感染导致的寄生虫病，主要通过携带疟原虫的按蚊叮咬人群而传播，有四种疟原虫会使人类感染疟疾，包括恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。疟原虫感染人体后，先后寄生于肝细胞和红细胞内，主要致病阶段则是红细胞内期的裂体增殖期。
网友有话说
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日 10:31:24
来源：科技日报　　作者：记者 罗朝淑
中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物？请关注——
10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。
疟疾是威胁人类生命的一大顽敌，与艾滋病和癌症一起，被世界卫生组织列为世界三大死亡疾病之一。在青蒿素问世和推广前，全世界每年约有4亿人次感染疟疾，至少有100万人死于此病。感染和死亡者主要集中在相对贫穷的撒哈拉以南非洲地区。
但如今，以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物。
诺贝尔奖评选委员会说，屠呦呦发现的青蒿素应用在治疗中,使疟疾患者的死亡率显著降低。评审委员会委员扬·安德森评价说,得益于屠呦呦的研究,过去十年全球疟疾死亡率下降了50%，感染率降低了40%。
这个帮助中国科学家首次叩开诺奖大门的青蒿素，为什么能取得这样强大的功效？科技日报记者为此采访了屠呦呦所在单位的科研人员——中国中医科学院中药研究所所长陈士林研究员。
青蒿素是植物药吗？
青蒿素最初是从一种名叫青蒿的植物中提取的含有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿在中国民间又称作臭蒿或苦蒿，属菊科一年生草本植物，《诗经》“呦呦鹿鸣，食野之蒿”中的蒿指的就是青蒿。
早在公元前2世纪，中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载；公元前340年，东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的退热功能；而明朝李时珍的《本草纲目》则明确指出它能“治疟疾寒热”。
疟疾就是民间俗称的打摆子或寒热病，是一种由疟原虫感染导致的寄生虫病，主要通过携带疟原虫的按蚊叮咬人群而传播，有四种疟原虫会使人类感染疟疾，包括恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。疟原虫感染人体后，先后寄生于肝细胞和红细胞内，主要致病阶段则是红细胞内期的裂体增殖期。
青蒿素会产生耐药性吗？
上世纪90年代，在非洲一些地区治疗疟疾仍普遍采用奎宁，但这种药物对肝肾功能损伤较大。青蒿素是和已知其他抗疟药完全不同的新型药物，其可能作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。研究显示可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使虫体损失大量胞浆而死亡。
在目前的一线抗疟药物中，青蒿素仍是WHO推荐的首选。尽管临床结果显示青蒿素治疗疟疾的有效率接近100%，但它仍然面临着疟原虫对其产生耐药的可能。而由于现阶段还没有替代它的药物，因此WHO推荐在使用时尽量配合用药，以尽可能减少耐药性的产生。
青蒿素为什么只能低温提取？
在青蒿素研究的最初阶段，屠呦呦按照通常的中草药方法进行煎煮，其疗效并不好。后来她再次翻阅古代文献，东晋葛洪的《肘后备急方》中“青蒿一握，水一升渍，绞取汁，尽服之”的描述给了她新的启迪。难道青蒿中的有效成分忌高温或酶的影响？青蒿在什么情况下才能绞出“汁”来？只有嫩的枝叶才会绞出汁来！
后来的实验证明，确实只有青蒿叶子才含有抗疟有效成分——青蒿素，占大量份额的坚硬茎秆是不含青蒿素的。屠呦呦重新设计了研究方案，用沸点只有35℃的乙醚代替水或酒精来提取青蒿中的有效成分。而这正好抓住了问题的根本——温度，这正是青蒿素提取的关键。
在2009年出版的专著中，屠呦呦提到了当时的一系列实验，她还特别提示：分离得到的青蒿素单体，虽经加水煮沸半小时，其抗疟药效稳定不变，“可知只是在粗提取时，当生药中某些物质共存时，温度升高才会破坏青蒿素的抗疟作用。”
目前，我国关于青蒿素的深入研究仍在进行，中国中医科学院中药研究所也在继续着一系列关于青蒿素的研究，屠呦呦作为青蒿素研究中心的主任，在新药开发和青蒿素治疗其他疾病如红斑狼疮和癌症等方面都取得了不错的进展。
（ 网站编辑：赵梦姣 ）澎湃新闻APP下载热点：&&&&
发现治疗疟疾特效药 屠呦呦让小草变成中国神药
　　因发现治疗疟疾特效药青蒿素 中国科学家首获国际医学大奖拉斯克奖 该药挽救了全球数百万疟疾患者的生命———
　　“呦呦鹿鸣，食野之苹。我有嘉宾，鼓瑟吹笙。”这句诗出自《诗经》，其中的“苹”指的是蒿类植物。一位中国科学家，她的名字正取自上述诗句，仿佛是冥冥之中的一种安排，她和她的研究团队，也正是从青蒿中发现了专门治疗疟疾的药物“青蒿素”，这种药在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命。23日，国际医学大奖——美国拉斯克奖将其2011年临床研究奖授予81岁的中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她为挽救数百万疟疾患者所作的巨大贡献。这是拉斯克奖设立65年来首次授予中国科学家。
　　国际医学大奖——美国拉斯克奖23日将其2011年临床研究奖授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物，在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。这是中国科学家首次获得拉斯克奖。
　　拉斯克奖评审委员会认为，屠呦呦教授领导的团队将一种古老的中医疗法转化为最强有力的抗疟疾药，使现代技术与传统中医师们留下的遗产相结合，将其中最宝贵的内容带入21世纪。
　　“在人类的药物史上，我们如此庆祝一项能缓解数亿人疼痛和压力、并挽救上百个国家数百万人生命的发现的机会并不常有，”斯坦福大学教授、拉斯克奖评审委员会成员露西·夏皮罗在讲述青蒿素发现的意义时说。夏皮罗表示，青蒿素这一高效抗疟药的发现很大程度上归因于屠呦呦及其团队的“洞察力、视野和顽强信念”，屠教授的工作为世界提供了过去半个世纪里最重要的药物干预方案。
　　从神奇的小草中提取的青蒿素及其衍生物，对恶性疟疾、脑疟有着强大的治疗效果、挽救了全球尤其是发展中国家数百万人生命的神奇物质，被饱受疟疾之苦的非洲人民称为“中国神药”。
　　在发表获奖感言时，屠呦呦衷心感谢为青蒿素的发现和应用作出重要贡献的同事。她表示，青蒿素的发现是中国传统医学给人类的一份礼物，传统中医药多年来一直服务中国和亚洲人民，开发传统医药，必将给世界带来更多的治疗药物。她呼吁开展全球性合作，使中医药和其他传统医药更好地造福人类健康。
　　上世纪六、七十年代，在科研条件极为艰苦的环境下，屠呦呦团队与国内其他机构合作，经过艰苦卓绝的努力并从《肘后备急方》等中医古典文献中获取灵感，先驱性地发现了青蒿素，开创了疟疾治疗新方法，世界数亿人因此受益。目前，一种以青蒿素为基础的复方药物已经成为疟疾的标准治疗方案，世界卫生组织将青蒿素和相关药剂列入其“基本药品”目录。
　　“屠教授的成就是所有传染病领域最重要的成就之一，屠教授作出了主要贡献，值得获奖，”美国国家过敏和传染病研究所所长安东尼·福奇在出席颁奖仪式时对记者说，“这也是中国传统医药可以引导发现青蒿素这样有用化合物的好例子。”
　　全球医生组织执行董事和中国办事处总代表时占祥说：“这也给投入医学研究的后来人一个重要启示，医学研究要耐得住寂寞和漫长的验证历程。能在国内外发表多少学术论文，并不是一个真正优秀的医学工作者追求的终极目标，只有树立朴实的理念——治病救人和从知其然到知其所以然的升华，才有可能修成正果。”
　　屠呦呦的获奖，给中国科学界带来的，或许不仅仅是一座奖杯。
　　人物专访
　　“荣誉属于中国科学家群体”
　　“我想这个荣誉不仅仅属于我个人，也属于我们中国科学家群体，”中国中医科学院终身研究员屠呦呦23日在接受记者专访时如是说。
　　因为在发现青蒿素过程中的突出贡献，屠呦呦成为获得美国拉斯克临床研究奖的首位中国科学家。
　　屠呦呦，日生，药学家，中国中医研究院（现更名为中国中医科学院）终身研究员兼首席研究员。1955年，毕业于北京医学院（后改名为北京医科大学，现为北京大学医学部）药学系。
　　20世纪60年代初，因疟疾原虫对奎宁类药物产生抗药性，全球疟疾疫情难以控制。此时，正值美越交战，美国不惜投入大量财力人力，筛选出20多万种化合物，最终也未找到理想的抗疟新药。越南则求助于中国。1967年的中国，正值“文革”期间，全国几乎所有的科研工作都处于停顿瘫痪状态。但毛主席和周总理下令，集中全国科技力量，联合研发抗疟新药。由国家科委与总后勤部牵头，组成 “疟疾防治研究领导小组”，日在北京召开 “全国疟疾防治研究协作会议”。作为一个秘密的军事科研任务，“523”，成了当时研究防治疟疾新药项目的代号。屠呦呦1969年1月参加到项目中，和其他科研人员一起，经过不懈努力，最终发现了青蒿素。
　　当时的科研条件非常艰苦，屠呦呦团队凭借顽强的意志和巨大的努力才最终取得突破。她考虑到疟疾在中国古代也有，于是开始系统地研究，从中医药的医学本草、地方药志、采访南方的老大夫等，搜集了2000多张有关抗疟候选药的卡片，这在上世纪六、七十年代殊为不易。
　　屠呦呦透露，与中国“523项目”大致同时，美国也在进行新抗疟药物的研究，筛选了20多万药物，但多数还是奎宁类，容易使疟原虫产生抗药性。
　　由于中国当时科研条件落后，西方人觉得不会做出什么高精尖的成果。然而，凭借不屈不挠的毅力，中国团队“到底把世界关注但没做成功的事情做得比较好”。根据当时的规定，发表的有关青蒿素研究的很多文献都没有署个人的名字，作者都是协作组。“当年就是这样，事情做成了就很欣慰，”屠呦呦说。
　　“这是军民大联合的项目，大家都是很协作、不分你我的，”屠呦呦说，“荣誉也不是我个人的，还有我的团队，还有全国的同志们，这是属于中医药集体发掘的一个成功范例，是中国科学事业、中医中药走向世界的一个荣誉。”
　　屠呦呦表示，发现青蒿素是中国的科学原创，获得拉斯克奖是国际社会对中国发现的肯定，她很高兴。
　　“对我来讲，我们到底把世界上一年几亿人发病却无药可治的疾病问题解决了，我觉得这是最欣慰的事情，”屠呦呦说，“现在国际上认可，我觉得也是为国争光。”
　　■本版文/综合新华社等
　　艰苦历程
　　青蒿素的发现
　　■日，一个集中全国科技力量联合研发抗疟新药的大项目——“523项目”正式启动。60多个单位的500名科研人员组成了研发大军。
　　■1969年1月，时年39岁的屠呦呦以中医研究院科研组长的身份加入“523项目”。
　　■1971年，经过反复筛选、试验，屠呦呦领导的研究小组将目光锁定青蒿。屠呦呦查阅古代文献《肘后备急方》时有几句话引起了她的注意：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”“绞汁”和中药常用的煎熬法不同。这是不是为了避免青蒿的有效成分在高温下被破坏？屠呦呦受到启发，想到用沸点较低的乙醚制取青蒿提取物。经过190多次失败后，终于，用乙醚制取的191号样品，对鼠虐猴虐的抑制率达到了100％。
　　■1973年初，北京中药研究所拿到青蒿素的结晶。随后，青蒿结晶的抗疟功效在其他地区得到证实。“523项目”办公室将青蒿结晶物命名为青蒿素，作为新药进行研发。
　　■1984年，科学家们终于实现了青蒿素的人工合成。
　　高度评价
　　抗击疟疾的“有效武器”
　　疟疾是与结核病、艾滋病并称的全球最严重传染病之一，以致死率高著称。世界卫生组织全球疟疾项目协调员帕斯卡尔·林瓦尔德23日在日内瓦表示，青蒿素类药物的问世为人类抗击疟疾的战斗提供了“有效武器”。2004年5月，世卫组织正式将青蒿素复方药物列为治疗疟疾的首选药物，从此青蒿素作为“中国神药”在世界各地显示奇效。英国权威医学刊物《柳叶刀》的统计显示，青蒿素复方药物对恶性疟疾的治愈率达到97％，据此，世卫组织当年就要求在疟疾高发的非洲地区采购和分发100万剂青蒿素复方药物，同时不再采购无效药。
　　据悉，至2009年年底，已有11个非洲国家的青蒿素类药物覆盖率达到100％，另有五个非洲国家覆盖率为50％至100％。
　　新闻资料
　　拉斯克奖
　　拉斯克奖由有“现代广告之父”之称的美国广告经理人阿尔伯特·拉斯克和夫人玛丽·拉斯克于1946年创立，以表彰在医学研究领域作出突出贡献的在世科学家、医学研究者和公共服务人员或机构。自创立以来，共有300多位科学家获奖，其中80位最后获诺贝尔奖。拉斯克奖素有“美国诺贝尔奖”之称。
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