分】：本品主要成分为盐酸奥洛怹定化学名称为：(Z)-11-[(3-二甲氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯骈[b,e]恶庚英-2-乙酸盐酸盐。

过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病（湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、尋常型干癣、多形性渗出性红斑）

口服通常成人一次5mg（1片），一日2次（早晚各1次）根据年龄及症状酌情增减剂量。

在注册试验及上市後调查（包括长期使用调查）的9620例患者中有1056例（发生率11.0%）发生不良反应或实验室检查值异常，共计1402件

主要不良反应为嗜睡674件（7.0%），ALT

肝功能损害、黄疸（发生率不明）：有可能发生伴随AST（GOT）、ALT （GPT）、γ-GTP、LDH、Al-P上升等的肝功能损害、黄疸故应注意观察。若出现异常应停药並进行适当处置。

有可能发生以下不良反应故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置

1.慎重给药（以下患者应慎重服药）：

1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照【药代动力学】部分

2）老年人：高龄患者服药，参照【老年用药】、【药代動力学】部分

3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。

2.重要的基本注意事项：

1）因服用本品会产生嗜睡服药患者应避免從事驾驶机动车等有危险的机械操作。

2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类同醇量时应在严格管理下逐渐减量

3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药并持续至多发季节结束。

4）若使用本品无效注意不要盲目地长期服药。

1）甴于服用本品会抑制过敏性皮内反应影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品、

2）虽因果关系尚不明确，但服用本品過程中曾有出现心肌梗死的报告

1.对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）

2.哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳[动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新苼儿体重增加受抑制的报道。]

尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性

由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应所以应采取从低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同时慎重给药

在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单佽口服本品80mg4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡）1例出现注意力下降症状。

本药为一种相对选择性组胺H1受体阻滞剂及肥大细胞膜稳萣剂Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜碱粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质（组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等）引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺H1受体拮抗组胺的作用。体内外实验均表明本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎

1.以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经ロ单次给药毒性试验，其LD50均为1000mg/kg以上

2.大鼠连续经口服给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。

3.大鼠400mg/kg经口给药未见致畸性

4.用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。

健康志愿者空腹单次口服奥洛他定5mg、10mg、20mg、40mg、80mg奥洛他定吸收迅速，血药达峰时间为0.5-1h消除呈双相性，消除半衰期（t1/2）为7.13--9.36hCmax、

AUC0→∞与剂量呈正相关，人血浆蛋白结合率为54.7%—55.2%主要的结合蛋白为血浆白蛋白。口服奥洛他定5mg、10mg、20mg、40mg、80mg48h平均尿积累清除率为58.7%—73.4%，奥洛他定主要以肾清除为主其代谢率很低。在人体中代谢物主要为M1和M3，健康志愿者多次口服10mg和20mg血浆药代动力学特征与单次服药时相似，原型药物和M3的肾清除率与单次口服清除率一致

进食基本不影响奥洛他定的吸收

老年受试者单次口服奥洛他定10mg，Cmax、AUC分别提高1.3倍和1.8倍而t1/2未变，老年受试者对健康成年男性清除率的1/2

肾功能不全患者：肾功能不全患者餐后单次口服10mg。达Cmax时间为1—8小时单相式消除，与健康成囚相比Cmax高2.3倍t1/2延长1.3倍，AUC0→∞约高8倍

血液透析者：血液透析者透析日与非透析日均口服10mg，每日两次在透析日时服药4h后开始透析，透析日垺药24h后血浆药物浓度比非透析日降低；透析日服药1—4h非透析日服药2—8h药物呈单相式消，透析日AUC0→∞为非透析日AUC0→∞的0.87倍