【论文】不同浓度氮酮 薄荷醇对酮康唑体外经皮渗透作用的影响_百度文库
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不同浓度氮酮 薄荷醇对酮康唑体外经皮渗透作用的影响
酮​康​唑​(​k​e​t​o​c​o​n​a​z​o​l​e​,​K​E​T​)​是​一​种​常​用​的​广​谱​抗​真​菌​药​物​,​对​浅​表​性​真​菌​感​染​及​各​种​急​、​慢​性​真​菌​病​口​服​均​有​效​,​但​长​期​服​用​可​引​起​肝​脏​损​害​等​毒​副​作​用​,​在​使​用​上​一​直​存​在​局​限​性​。​然​而​经​皮​给​药​系​统​(​T​T​S​)​由​于​具​有​避​免​肝​脏​的​首​过​效​应​、​毒​副​作​用​低​、​维​持​稳​定​持​久​的​血​药​浓​度​、
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薄荷醇和氮酮对促进甲硝唑透皮吸收作用的比较
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薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究
摘　要：目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱剂中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响.方法分别配制含0%、1%、3%、5%浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂,置不锈钢圈中,以大鼠的离体皮肤为屏障,放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上,培养后测定抑菌环大小.结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜,且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小;含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜,且随含薄荷脑浓度递升而增大,而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜,对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著.结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂,薄荷脑可进一步考察.
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供应水溶性氮酮
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联系人：陈霞 女士
& 联系信息
女士 (经理)
联系时，请说是在中华企业录看到的，谢谢！
电　　话： 86-022-
传　　真：
手　　机：
在线联系：
地　　址： 中国天津西青区大明道18号
邮　　编： 300121
公司主页：
&&&&本品在医药和化妆品行业中是渗透作用极好的皮肤渗透促进剂；在农药行业中是增效效果显著的高渗增效剂；也可在印刷、印染和石油勘探行业中应用。
月桂氮卓酮（简称氮酮、月桂氮酮，英文名称为&Aznoe&&&&&or&&&&&Laurocapram”）是一种新型高效皮肤渗透促进剂。通过对本产品进行的一系列药理毒理等试验表明，该产品具有其安全性和皮促进药物的经吸收作用。通常加入很少量即可将透皮吸收效果增加数倍，促进主药和营养物对皮肤的渗透，从而增强了疗效及化妆品的使用效果，减少主药和营养物的使用量，降低成本。本产品是一种新型的高效、无毒的皮肤渗透促进剂。它能增强角质层的流动性，使角质层的类脂质产生不规则排列，有利于药物透过角质层而吸收。氮酮呈中性，对皮肤无刺激性。该产品为无色、无味的透明黏稠状液体，不溶于水，易溶于乙醇，丙醇，氯仿等有机溶剂。
促渗剂月桂氮卓酮增加中药贴剂镇痛效果
1、促透作用强：在含氮酮0.5－2%这样低浓度下就有极强的透皮作用，其作用大大超过常用的有毒性的二甲基亚^。含1%的氮酮的透皮增强作用比含50%的二甲基亚^的作用大13倍，使用1.8%的氮酮使氟尿嘧啶的渗透能力增强80倍。
&&&&&&&2、适用范围广：对多种亲水性和疏水性药物均有极强促透作用，对抗生素，留体激素类和核苷类等多种类型药物均表现有明显的促透作用。特别是在营养化妆品中，已经得到广泛的应用。并且，它对皮肤粘膜无刺激，可以直接施敷在伤口上。
&&&&&&&3、毒性极小：本品对老鼠腹腔或静脉注射的LD50均为8克/公斤，而其通常的使用浓度只是1%－10%之间，作为抗炎软膏使用时浓度最高用到80%也并未见到有刺激性，可见在使用上是十分安全的。
&&&&&&&4、使用方便：氮酮并不一定要在溶解后才产生促透作用，在多种情况下，只需在药物溶液中加入氮酮并振摇成乳液时即有良好的促透效果。它可以根据给药部位不同配制成各种剂型，如：溶溶剂化物，乳剂，软膏，霜剂，栓剂，膜剂或贴膏，施于皮膏或粘膜，包括口腔，直肠。
&&&&&&&5、有助于降低药物的施用量：氮酮往往是在药物浓度较低时才显出最高的促透作用。
&&&&&&&&&例如：在氮酮存在时，0.02%氯洁霉素渗透能力与不加氮酮的0.1%氯洁素几乎相等，因此在药物价格较贵或副作用较大的情况下，氮酮促透的优越性就更加明显了。并能大幅度降低主药的用量。&
&&&&&&&&&&&&天津东润科技发展有限公司
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请教关于氮酮的浓度问题
请教关于氮酮的浓度问题
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这个帖子发布于11年零54天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
“用含有1.8%氮酮的1%氟脲嘧啶凝胶治疗疣和银屑病”－－请问“1.8%氮酮”的意思是氟脲嘧啶的1.8%、还是整个凝胶的1.8%？
回复：请教关于氮酮的浓度问题
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我认为是整个凝胶的1.8%，我现在就正在做凝胶，据我查的资料氮酮在凝胶中起到促渗剂的作用，用量一般是0.1%~5%左右，其中的0.1%、5%都是整个凝胶的重量比，不是与主药的比例。就你的这句话，我的理解是例如100g的凝胶，含有1.8g的氮酮，1g的氟脲嘧啶。你可以查查其他有关凝胶制备的文献。你可以看看这篇文章：透皮给药系统研究新进展张瑞涛 王 晖(广东医学院药理学教研室，湛江 524023)透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）或称透皮给药系统（Transdermal delivery systems,TDS）与传统的给药方式相比，透皮吸收制剂有许多优点：如可产生持久、恒定和可控的血药浓度，减少给药次数和剂量，从而减轻不良反应；提高药物的生物利用度；使用方便等。因此，透皮给药系统具有良好的应用前景，引起人们越来越多的关注。本文对近年来透皮给药系统研究的新进展做一归纳，综述如下。 1 药剂学促透作用研究 皮肤是药物经皮渗透的最大屏障，在促进药物透皮吸收方面，最常用的药剂学方法就是使用各种各样的透皮吸收促进剂（Penetration enhances,PE），传递体（Transfersomes）、乳剂(Microemulsions)等也可用作药物载体来促进药物的经皮吸收。1.1 氮酮（Azone） 氮酮是一种新型、高效、安全的透皮吸收促进剂，其对亲水性和亲油性化合物均有明显的促透作用，能增加许多不同类型药物的经皮通透性。近年国内外对其作用机制进行研究，报道氮酮能降低脂质体的相变温度，增加脂质的流动性。荧光探针研究提示氮酮可与脂质分子的烃链相互作用，认为氮酮的作用机制可能是由于与角化层间质的脂质发生作用，增加其流动性，减小了药物的扩散阻力。氮酮最佳促透浓度为0.1%—5%，对亲水性药物作用大于亲脂性药物，起效缓慢，滞后时间可达2-10h不等，但作用时间可长达几日。制剂组分能显著影响其促透作用，如极性溶剂丙二醇能增加氮酮在角质层的溶解度，从而增加氮酮对角质层的作用时间和强度。1.2 萜类萜类对某些药物是较好的透皮促进剂，如薄荷醇、冰片，一些挥发油如桉油精、土荆芥子油和衣生油等。薄荷醇属于单萜类化合物，常用于皮肤外用制剂中，近年来发现其具有显著促透作用，其促透作用和氮酮相似或更强，作用更快。薄荷醇一般在1%—5%浓度范围内具量效关系，但对药物促透作用的强弱并非与其浓度成正比关系。外用挥发油可能是一类能对皮肤结构产生影响的潜在的透皮增效剂。 徐道娟等[4]以5%的乙醇配制含0.5%、1%、2%当归挥发油的阿魏酸溶液,用新鲜离体剑突下鼠皮进行透皮吸收实验，发现3种浓度的当归挥发油均可显著提高阿魏酸的渗透系数（P＞0.01），其中含1%浓度当归挥发油的阿魏酸渗透系数最高。1.3 两种或多种透皮促进剂的联用透皮吸收促进剂单独使用有时效果不佳，所以常常由两种或多种促透剂构成二组分、三组分等，使它们对药物的渗透产生协同作用，既可以减少促透剂的用量，降低毒性反应，又可以使主药发挥最佳效能。1.4 传递体(transfersomes)传递体是由脂质体经处方改进而来，是在脂质体的磷脂成分中加入表面活性物质如胆酸钠等，使其类脂膜具有高度变形能力，为大分子药物的经皮给药带来了令人鼓舞的前景。一般来说，传递体粒径比脂质体小，约90—500nm,能穿过孔径为其本身1/5—1/10的小孔，透过速率和量几乎与纯水相当。传递体药物的皮肤透过率高达80%以上，含有药物的传递体不仅能穿透皮肤，而且进入血液后，能直接达靶器官或组织。陈国广等[5]取磷脂与胆酸钠（摩尔比1：1）溶于乙醇，与肝素（2%）的磷酸盐缓冲液（pH6.8）混合制得肝素传递体，粒度分布为50—300nm，经实验表明所制得的肝素传递体具有良好的变形力和促透能力。1.5 微乳技术微乳(microemulsions)作为经皮给药系统优于一般的乳剂、洗剂，它稳定，且可使难溶性药物在制剂中的含量显著增大，还可使活性物质的透皮扩散系数增加，吸收明显加快。Kreilgaard等研究了以微乳为载体的亲脂性药物(利多卡因)和亲水性药物(盐酸丙胺卡因)的透皮行为,并和传统乳剂进行比较,用labrasol为表面活性剂,plurol isostearique为助表面活性剂,isosterylic-isostearate为油相,蒸馏水制成微乳,发现以微乳为载体,利多卡因的透皮率是传统乳剂的4倍,盐酸丙胺卡因的透皮率是水凝胶的10倍,并且微乳并不扰乱皮肤屏障,表明微乳对皮肤的刺激较小。 2 手性前体药物在促进药物透皮吸收方面，最常用的化学方法是合成前体药物，使其具有适当的油水分配系数等理化性质，使在透皮吸收时产生较大的渗透速率。酮洛芬（ketoprofen,KP）是一种非甾体解热镇痛抗炎药，其优势对映体为S构型，在人体内存在手性药代动力学特征。因其口服给药对胃肠道刺激性较大，因此KP的经皮给药研究受到人们的广泛重视。KP的前体药物给药方法已有报道，主要是利用皮肤中的脂酶将它们转化为活性母体药物[7]。酮洛芬衍生物酮洛芬异丙酯（KDP-02）在皮肤匀浆代谢实验中已证实可被皮肤中的脂酶代谢为KP，且在表皮角质形成细胞匀浆中代谢比在真皮成纤维细胞匀浆中强,说明皮肤中存在可代谢KPD02的脂酶系统。 3 物理学促透作用研究由于皮肤角质层的屏障作用，使得很多离子型或相对分子质量较大的药物透皮吸收的效果不佳， 应用物理或物理化学的方法来改变角质层的结构，以增加药物渗透性的研究，已取得显著成果。3.1 离子导入法离子导入法(iontophoresis)是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的一种方法。离子导入在促进离子型及大分子多肽药物的透皮吸收方面显示较大的优越性。药物分子在水溶液中其大分子往往呈胶体微粒状态，或因分子结构中所带基团或电负性不同而带电荷。在电场作用下，带电荷的药物微粒就向异性化方向移动。经皮离子导入就是利用这个原理使药物离子或微粒进入体内。现在研究较多的是离子导入法与其它促透方法的合用。Meidan等研究了促透剂和离子导入法对丁螺环酮盐酸盐（BH）透皮吸收的影响，用电流强度为0.5mA/cm2的脉冲电流，分别与氮酮、油酸、薄荷醇、1，8—桉树脑和松油醇合用，测定其促透效果，发现合用后都可以使BH在体内达到稳定的浓度（350mg/L）。而且离子导入运用24h（0.5mA/cm2）后，发现对皮肤分子结构无影响，电流停止后药物浓度马上降到使用前水平。3.2 超声促透法近来研究发现低频超声（20kHz）对药物具有显著的促透效果，适用范围广，对低分子药物和蛋白质等大分子药物都有很好促透作用。Tang采用多孔路径理论描述了亲水性药物在低频超声下的诱导转运。低频超声促进皮肤渗透的机制有：①增大皮肤有效孔径；②产生更多的孔径或是减少孔的扭曲程度。而亲脂性药物在低频超声下渗透增加较小。Terahara等研究了低频超声的超声系数（包括超声强度、频率、超声波和皮肤的距离）对药物透皮吸收的影响，发现超声波离皮肤越近，促透效果越好；超声频率增加，药物渗透率相应增加，增加到一定水平后渗透率反而下降，在强度为(20kHz,14W/cm2)和(40kHz,17W/cm2)时药物透皮吸收最好。3.3 电致孔法电致孔法（electroporation）是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及细胞膜的渗透性的过程。电致孔法是新兴发展起来的透皮给药技术,目前较多用于多肽类药物的透皮给药研究。电致孔法透皮给药的机制还不甚清楚,可能与下列理论有关:①应用瞬时电脉冲改变皮肤角质层脂质分子的定向排布,形成可渗透性的孔道，这种孔道是暂时的，当脉冲电场结束时，孔道关闭，皮肤渗透性可逆性恢复；②荷电分子在电场力作用下转运。 3.4 生物驻极体技术生物驻极体是指能长期储存电荷并保持极化状态的天然生物材料。驻极体存在于生物体新陈代谢的全过程。皮肤、蛋白质、血液、DNA等大多数生物组织和生物大分子是一类驻极体。生物驻极态的改变不仅会引起组织细胞和分子等电结构的改变，而且会引起它们分子结构的改变，这在一定程度上有利于离子型药物透皮进入机体。外源性驻极体作为一种新型的物理调控因子，不仅可作为一种离子驱动源（不需任何附加电源系统）对皮肤长期提供静电场和微电流，而且可以调控皮肤的驻极态、电结构和离子型药物透皮的电荷动力学规律，调节皮肤的离子通道，增强药物的透皮吸收。3.5 激光微孔技术激光微孔技术是以一定强度的激光照射人体，在一定范围和深度内通过激光能量改变机体组织的分子排列结构，在组织中形成密集的孔道，使其发生组织学而非解剖学的改变，从而减少药物的透皮障碍，提高透过速率。研究证实此技术可使药物以很高的速率浸透生物膜的脂质双分子层结构，是一种非常吸引人的新技术。 4 结语药物透皮给药系统是药剂学中的一个新兴的领域，随着近年的深入研究，许多新方法、新技术被不断应用于透皮给药领域，使其得到了快速的发展。目前国内的药剂学家在经皮给药系统方面作了大量的研究，做了一些积极的探索，取得了一定的成绩。特别是中药促透剂的开发上，为我国中药研究开辟了新方向。随着一些研究成果不断投入市场或应用于临床，显示这种新剂型的优越性和巨大的发展潜力，也必将推动经皮给药系统研究更快的向前发展。
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