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(E)-N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用
项目编号：
技术简要说明
本发明涉及(E)-N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用。本发明涉及6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及式(I)所示的(E)-N-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐，其制备方法以及作为治疗剂特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途。
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专利权信息
专利类型：发明
专利申请日：
公开(公告)日：
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
公开(公告)号：CNA
分类号：C07D401/14(2006.01)I
发明(设计)人：李心;王斌
国别省市：
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1.1 全球2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶行业发展综述
1.1.1 行业发展概况
1.1.2 市场销售状况
1.1.3 行业集中度状况
1.1.4 ......报告编号：No.609607 最新修订：2014年06月
第一章 N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-二嘧啶]-4-基]-4-(1,1-二甲基乙基)-苯磺酰胺行业发展概述
第一节 N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-二嘧啶]-4-基]-4-(1,1-二甲基乙基)-苯磺酰胺行业定...报告编号：No.567486 最新修订：2014年02月
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京ICP备号-2&&京公网安备80来源：《合成化学》2007年第06期 作者：钏永明;王超;彭云贵;
(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成工艺改进
嘧菌酯(Azoxystrobin)[1,2]是一种从蘑菇中分离出的β-甲氧基丙烯酸脂类体天然杀菌剂,具有广谱杀菌能力,对四大类真菌所引起的霜霉病、早疫病、炭疽病、叶斑病等均有很好的防效。嘧菌酯超越了普通杀菌剂的概念,具有药效高、毒性低、杀菌谱广、易降解,无残留、环境友好等优点,符合绿色农药的特点,可单独或与其他杀菌基混合使用,其应用较为广泛。由于天然嘧菌酯获取量非常有限,人工合成就显得尤为重要,对其中间体的生产工艺进行优化,同样具有较好的理论意义和现实意义。(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(4)是合成嘧菌酯的一个重要的中间体,其合成方法[1,3,4]主要是以3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮(1)为起始原料,与甲醇钠和4,6-二氯嘧啶(DCP)采用一锅法合成,该法耗时比较长(约50h)。本文对4的合成工艺进行了改进,采用分步法[1与甲醇钠反应合成3,3-二甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙酸甲酯(2),2与DCP反应合成(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-甲氧基)苯基]-3,3-二甲氧基丙烯酸甲酯(3),......(本文共计3页)
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