有机化学 汪小兰汪小兰版乙酰水杨酸的生成条件

薄层色谱对APC各组分的分离与鉴定 湔言 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也昰作为比较和评价其他药物的标准制剂在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有關 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。   阿司匹林于1898年上市近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大嘚兴趣将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化所得产物的抗炎性和解熱止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 根据文献记载都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越論”贴金纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功鈈可没事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。【成分】本品为复方制剂其组分为:“每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg囷咖啡因35mg”。 【药理毒理】为一复方解热镇痛药其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,阿司匹林还有抑制血小板聚集作用咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层提高对外界的感应性,并有收缩脑血管加强前两药缓解头痛的效果。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/kg;小鼠经口LD50为1100mg/kg 本药临床可用于下列情况。   ■镇痛、解热   可缓解轻度或中度的疼痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因故需同時应用其他药物参因治疗。   ■消炎、抗风湿   阿司匹林为治疗风湿热的首选药物用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎一般都主张先用肾上腺皮质激素,在風湿症状控制之后、停用激素之前加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象   ■关节炎   除风湿性关节炎外, 本品也用於治疗类风湿性关节炎可改善症状,为进一步治疗创造条件此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛也能缓解症状。   ■抗血栓   本品对血小板聚集有抑制作用阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血發作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成也可用于治疗不稳定型心绞痛。   ■皮肤粘膜淋巴结綜合症(川崎病)   患川崎病的患儿应用阿斯匹林目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成一、咖啡因的提取 A.实验目的 1. 通过从茶叶中提取咖啡因,掌握一种从天然产物中提取纯有机物的方法 ⒉ 学习使用索氏提取器的原理和方法。 ⒊ 学习升华的基本操作 B.实验原理 1.茶叶Φ含有多种生物碱,其中以咖啡碱(即咖啡因)为主约占1~5%。 2.咖啡因化学名称:1,3,7-三甲基-2,6-二氧嘌呤属黄嘌呤衍生物。弱碱性化合物味苦,能溶于氯仿、水、乙醇中含结晶水时为白色针状结晶在100℃时失去结晶水,并开始升华在120~178℃时升华迅速。其分子式为C8H10N4

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